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メーカー：	Horizon社Dharmacon製品 OriGene Technologies
	Horizon社Dharmacon製品(メーカー略称：DHA)のRNAiコレクション，cDNAコレクション，Yeastコレクションなど，遺伝子機能研究に有用な遺伝子リソースを検索することができます。クローンコレクション検索の使い方はこちら OriGene Technologies社(メーカー略称：ORI)のTrueClone / TrueORF / TrueORF Gold cDNAクローンなど，遺伝子機能研究に有用な遺伝子リソースを検索することができます。クローンコレクション検索の使い方はこちら
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SCH 772984 | CAS:942183-80-4

掲載日情報：2018/02/06 現在Webページ番号：187701

ケイマンケミカル /
Cayman Chemical Company
[メーカー略称：CAY]

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Cayman Chemical社のSCH 772984です。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式
製品情報
製品詳細
参考文献
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構造式

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製品情報

The extracellular regulated kinases 1 and 2 (ERK1/2) are functionally redundant kinases activated by a variety of growth factors and mitogens. SCH 772984 is a potent inhibitor of ERK1 and ERK2 (IC₅₀s = 4 and 1 nM, respectively). It is highly selective, with only seven kinases of 300 tested showing more than 50% inhibition at a concentration of 1 µM. SCH 772984 has nanomolar cytotoxicity in tumor cells with mutations in BRAF, NRAS, or KRAS. It is effective in vivo, inducing regression of xenograft tumors in mice. SCH 772984 displays slow binding kinetics, binding to a novel binding pocket in inactive ERK isoforms.

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製品詳細

name	SCH 772984

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参考文献

1. Seger, R., and Krebs, E.G. The MAPK signaling cascade. The FASEB Journal 9, 726-735 (1995).

2. Morris, E.J.,Jha, S.,Restaino, C.R., et al. Discovery of a novel ERK inhibitor with activity in models of acquired resistance to BRAF and MEK inhibitors. Cancer Discov. 3(7), 742-750 (2013).

3. Cahikaud, A.,Tacconi, E.,Zimmer, J., et al. A unique inhibitor binding site in ERK1/2 is associated with slow binding kinetics. Nature Chemical Biology 10(10), 853-860 (2014).

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