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メーカー：	Horizon社Dharmacon製品 OriGene Technologies
	Horizon社Dharmacon製品(メーカー略称：DHA)のRNAiコレクション，cDNAコレクション，Yeastコレクションなど，遺伝子機能研究に有用な遺伝子リソースを検索することができます。クローンコレクション検索の使い方はこちら OriGene Technologies社(メーカー略称：ORI)のTrueClone / TrueORF / TrueORF Gold cDNAクローンなど，遺伝子機能研究に有用な遺伝子リソースを検索することができます。クローンコレクション検索の使い方はこちら
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Ispinesib | CAS:336113-53-2

掲載日情報：2018/02/06 現在Webページ番号：187647

ケイマンケミカル /
Cayman Chemical Company
[メーカー略称：CAY]

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Cayman Chemical社のIspinesibです。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式
製品情報
製品詳細
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価格

構造式

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製品情報

The kinesin-like spindle protein Eg5 (also known as kinesin-5, kinesin family protein 11, or Kif11) is a motor protein that is essential for establishing a bipolar spindle during mitosis both in normal and tumor cells. Ispinesib is a cell-permeable, allosteric inhibitor of Eg5 (K_i app = 2.3 nM) with >10,000-fold selectivity for Eg5 over a range of other mitotic kinesins. It induces a monopolar spindle phenotype, leading to the activation of a spindle assembly checkpoint, mitotic arrest, and subsequent cell death (GI₅₀s = 22-82 nM in colon, pancreas, prostrate, and lung cancer cells in vitro). At 10 mg/kg, ispinesib produces tumor regression of breast cancer cell xenografts in mice. It has also been used to halt the growth of treatment-resistant glioblastoma tumor-initiating cells, to prevent tumor initiation and self-renewal of a cancer stem cell population (EC₅₀ = 1.15 nM), and to reduce glioma cell invasion.

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製品詳細

name	Ispinesib

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参考文献

1. Good, J.A.D.,Skoufias, D.A., and Kozielski, F. Elucidating the functionality of kinesins: An overview of small molecule inhibitors. Seminars in Cell & Developmental Biology 22(9), 935-945 (2011).

2. Good, J.A.D.,Wang, F.,Rath, O., et al. Optimized S-trityl-L-cysteine-based inhibitors of kinesin spindle protein with potent in vivo antitumor activity in lung cancer xenograft models. Journal of Medicinal Chemistry 56, 1878-1893 (2015).

3. Wang, F.,Good, J.A.D.,Rath, O., et al. Triphenylbutanamines: Kinesin spindle protein inhibitors with in vivo antitumor activity. Journal of Medicinal Chemistry 55, 1511-1525 (2012).

4. Purcell, J.W.,Davis, J.,Reddy, M., et al. Activity of the kinesin spindle protein inhibitor ispinesib (SB-715992) in models of breast cancer. Clinical Cancer Research 16(2), 566-576 (2010).

5. Venere, M.,Horbinski, C.,Crish, J.F., et al. The mitotic kinesin KIF11 is a driver of invasion, proliferation, and self-renewal in glioblastoma. Sci.Transl.Med. 7(304), 1-12 (2015).

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