Filgotinib | CAS:1206161-97-8

掲載日情報:2018/02/06 現在Webページ番号:187622

Cayman Chemical社のFilgotinibです。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式

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製品情報

Filgotinib is a selective inhibitor of JAK1 (IC50 = 629 nM) that displays 30-fold selectivity for JAK1- over JAK2-dependent signaling in human whole blood. It potently blocks IL-6/STAT1 and IL-2/STAT5 signaling in cell models and whole blood assays. Filgotinib is converted to an active, JAK1-selective metabolite by carboxylesterases in vivo.

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製品詳細

name Filgotinib

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参考文献

1. Menet, C.J.,Fletcher, S.R.,Van Lommen, G., et al. Triazolopyridines as selective JAK1 inhibitors: From hit identification to GLPG0634. Journal of Medicinal Chemistry 57, 9323-9342 (2014).

2. Namour, F.,Diderichsen, P.M.,Cox, E., et al. Pharmacokinetics and pharmacokinetic/pharmacodynamic modeling of filgotinib (GLPG0634), a selective JAK1 inhibitor, in support of phase IIB dose selection. Clinical Pharmacokinetics 54(8), 859-874 (2015).

3. Van Rompaey, L.,Galien, R.,van der Aar, E.M., et al. Preclinical characterization of GLPG0634, a selective inhibitor of JAK1, for the treatment of inflammatory diseases. Journal of Immunology 191(7), 3568-3577 (2013).

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(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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