VER-155008 | CAS:1134156-31-2

掲載日情報:2018/02/06 現在Webページ番号:187592

Cayman Chemical社のVER-155008です。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式

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製品情報

VER-155008 is an adenosine-derived inhibitor of heat shock protein 70 (Hsp70; IC50 = 0.5 µM) that is selective over Hsp90. It targets the nucleotide-binding domain (NBD) of Hsp70 and similarly binds the NBDs of Hsp70 cognates Hsc70 (Ki = 10 µM) and glucose-regulated protein 78 (Grp78; KD = 80 nM). VER-155008 inhibits the proliferation of human breast and colon cancer cell lines, inducing apoptosis or caspase-independent cell death. It induces the proteasome-dependent degradation of Hsp90 client proteins and potentiates the apoptotic activity of Hsp90 inhibitors. VER-15508 also triggers paraptosis in anaplastic thyroid carcinoma cells.

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製品詳細

name VER-155008

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参考文献

1. Williamson, D.S.,Borgognoni, J.,Clay, A., et al. Novel adenosine-derived inhibitors of 70 kDa heat shock protein, discovered through structure-based design. Journal of Medicinal Chemistry 52(6), 1510-1513 (2009).

2. Schlecht, R.,Scholz, S.R.,Dahmen, H., et al. Functional analysis of Hsp70 inhibitors. PLoS One 8(11), (2013).

3. Macias, A.T.,Williamson, D.S.,Allen, N., et al. Adenosine-derived inhibitors of 78 kDa glucose regulated protein (Grp78) ATPase: insights into isoform selectivity. Journal of Medicinal Chemistry 54(12), 4034-4041 (2011).

4. Massey, A.J.,Williamson, D.S.,Browne, H., et al. A novel, small molecule inhibitor of Hsc70/Hsp70 potentiates Hsp90 inhibitor induced apoptosis in HCT116 colon carcinoma cells. Cancer Chemotherapy and Pharmacology 66(3), 535-545 (2015).

5. Kim, S.H.,Kang, J.G.,Kim, C.S., et al. The hsp70 inhibitor VER155008 induces paraptosis requiring de novo protein synthesis in anaplastic thyroid carcinoma cells. Biochemica et Biophysica Acta 454, 36-41 (2014).

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価格

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