CGS 21680 (hydrochloride) | CAS:124431-80-7

掲載日情報:2018/02/06 現在Webページ番号:187583

Cayman Chemical社のCGS 21680 (hydrochloride)です。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式

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製品情報

CGS 21680 is a potent, selective agonist of the adenosine A2A receptor (Ki = 11-46 nM). It is less effective at adenosine A1 and A3 receptors (Kis = 0.5-3.1 and 0.6-1 µM, respectively) and is without effect at adenosine A2B (Ki > 10 µM). CGS 21680 is commonly used to study the actions of the adenosine A2A receptor in cells and tissues.

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製品詳細

name CGS 21680 (hydrochloride)

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参考文献

1. Ji, X.d.,Gallo-Rodriguez, C., and Jacobson, K.A. A selective agonist affinity label for A3 adenosine receptors. Biochemical and Biophysical Research Communications 203(1), 570-576 (1994).

2. Kim, H.O.,Ji, X.d.,Siddiqi, S.M., et al. 2-Substitution of N6-benzyladenosine-5'-uronamides enhances selectivity for A3 adenosine receptors. Journal of Medicinal Chemistry 37(21), 3614-3621 (1994).

3. Klotz, K.-N.,Hessling, J.,Hegler, J., et al. Comparative pharmacology of human adenosine receptor subtypes - characterization of stably transfected receptors in CHO cells. Naunyn-Schmiedeberg's Arch. Pharmacol. 357, 1-9 (1998).

4. Linden, J.,Thai, T.,Figler, H., et al. Characterization of human A2B adenosine receptors: Radioligand binding, western blotting, and coupling to Gq in human embryonic kidney 293 cells and HMC-1 mast cells. Molecular Pharmacology 56(4), 705-713 (1999).

5. Varani, K.,Merighi, S.,Gessi, S., et al. [3H]MRE 3008F20: A novel antagonist radioligand for the pharmacological and biochemical characterization of human A3 adenosine receptors. Molecular Pharmacology 57(5), 968-975 (2000).

6. Cheng, M.K.,Doumad, A.B.,Jiang, H., et al. Epoxyeicosatrienoic acids mediate adenosine-induced vasodilation in rat prelomerular microvessels (PGMV) via A2A receptors. British Journal of Pharmacology 141, 441-448 (2004).

7. Ledent, C.,Vaugeois, J.M.,Schiffmann, S.N., et al. Aggressiveness, hypoalgesia and high blood pressure in mice lacking the adenosine A2A receptor. Nature 388, 674-678 (1997).

8. Gnad, T.,Scheibler, S.,von Kügelgen, I., et al. Adenosine activates brown adipose tissue and recruits beige adipocytes via A2A receptors. Nature (2014).

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