PF-543 | CAS:1415562-82-1

掲載日情報:2018/02/06 現在Webページ番号:187577

Cayman Chemical社のPF-543です。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式

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製品情報

PF-543 is a potent inhibitor of sphingosine kinase 1 (SK1; IC50 = 2-3.6 nM) that less effectively inhibits SK2 (IC50 = 356 nM). It does not significantly block the activity of other protein and lipid kinases, or bind sphingosine-1-phosphate receptors, when tested at a concentration of 10 µM. PF-543 prevents the phosphorylation of sphingosine in cancer cells and in whole blood (EC50s = 8.4 and 27 nM, respectively). Through its effects on SK1, PF-543 prevents sickling, hemolysis, and inflammation in sickling cell disease transgenic mice. Unlike inhibitors that are selective for SK2, PF-543 does not impair DNA synthesis in human pulmonary arterial smooth muscle cells.

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製品詳細

name PF-543

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参考文献

1. Schnute, M.E.,McReynolds, M.D.,Kasten, T., et al. Modulation of cellular S1P levels with a novel, potent and specific inhibitor of sphingosine kinase-1. Biochemistry Journal 444(1), 79-88 (2012).

2. Zhang, Y.,Berka, V.,Song, A., et al. Elevated sphingosine-1-phosphate promotes sickling and sickle cell disease progression. Journal of Clinical Investigation 124(6), 2750-2761 (2014).

3. Byun, H.S.,Pyne, S.,Macritchie, N., et al. Novel sphingosine-containing analogues selectively inhibit sphingosine kinase (SK) isozymes, induce SK1 proteasomal degradation and reduce DNA synthesis in human pulmonary arterial smooth muscle cells. Medchemcomm. 4(10), 1-15 (2013).

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価格

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(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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