SB 290157 (trifluoroacetate salt) | CAS:1140525-25-2

掲載日情報:2018/02/06 現在Webページ番号:187532

Cayman Chemical社のSB 290157 (trifluoroacetate salt)です。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式

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製品情報

The anaphylatoxin C3a induces a range of responses by activating its G protein-coupled receptor, C3aR, resulting in calcium mobilization. SB 290157 is a non-peptide antagonist of C3aR, competitively blocking C3a binding with an IC50 value of 200 nM. It potently inhibits a wide variety of C3a-induced responses in cells, including calcium increase in human neutrophils (IC50 = 28 nM) and ATP release from guinea pig platelets (IC50 = 30 nM). SB 290157 is also effective in vivo, reducing inflammation in a variety of animal models. It also significantly reduces or reverses diet-induced obesity in rats and accelerates the mobilization of hematopoietic progenitor cells to the peripheral blood in mice. Notably, SB 290157 has C3aR agonist activity in some cell systems.

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製品詳細

name SB 290157 (trifluoroacetate salt)

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参考文献

1. Ames, R.S.,Li, Y.,Sarau, H.M., et al. Molecular cloning and characterization of the human anaphylatoxin C3a receptor. The Journal of Biological Chemisty 271(34), 20231-20234 (1996).

2. Ames, R.S.,Lee, D.,Foley, J.J., et al. Identification of a selective nonpeptide antagonist of the anaphylatoxin C3a receptor that demonstrates antiinflammatory activity in animal models. Journal of Immunology 166(10), 6341-6348 (2001).

3. Proctor, L.M.,Arumugam, T.V.,Shiels, I., et al. Comparative anti-inflammatory activities of antagonists to C3a and C5a receptors in a rat model of intestinal ischaemia/reperfusion injury. British Journal of Pharmacology 142(4), 756-764 (2004).

4. Hutamekalin, P.,Takeda, K.,Tani, M., et al. Effect of the C3a-receptor antagonist SB 290157 on anti-OVA polyclonal antibody-induced arthritis. Journal of Pharmacological Sciences 112(1), 56-63 (2010).

5. Lim, J.,Iyer, A.,Suen, J.Y., et al. C5aR and C3aR antagonists each inhibit diet-induced obesity, metabolic dysfunction, and adipocyte and macrophage signaling. The FASEB Journal 27(2), 822-831 (2013).

6. Ratajczak, J.,Reca, R.,Kucia, M., et al. Mobilization studies in mice deficient in either C3 or C3a receptor (C3aR) reveal a novel role for complement in retention of hematopoietic stem/progenitor cells in bone marrow. Blood 103(6), 2071-2078 (2004).

7. Mathieu, M.C.,Sawyer, N.,Greig, G.M., et al. The C3a receptor antagonist SB 290157 has agonist activity. Immunology Letters 100(2), 139-145 (2005).

8. Therien, A.G. Agonist activity of the small molecule C3aR ligand SB 290157. Journal of Immunology 174(12), 7479-7490 (2005).

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