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メーカー：	Horizon社Dharmacon製品 OriGene Technologies
	Horizon社Dharmacon製品(メーカー略称：DHA)のRNAiコレクション，cDNAコレクション，Yeastコレクションなど，遺伝子機能研究に有用な遺伝子リソースを検索することができます。クローンコレクション検索の使い方はこちら OriGene Technologies社(メーカー略称：ORI)のTrueClone / TrueORF / TrueORF Gold cDNAクローンなど，遺伝子機能研究に有用な遺伝子リソースを検索することができます。クローンコレクション検索の使い方はこちら
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LGK974 | CAS:1243244-14-5

掲載日情報：2018/02/06 現在Webページ番号：187518

ケイマンケミカル /
Cayman Chemical Company
[メーカー略称：CAY]

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Cayman Chemical社のLGK974です。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

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製品情報

Porcupine (PORCN) is a membrane bound O-acyltransferase that mediates palmitoylation of Wnt family proteins. This step is required for secretion and biologic activity of Wnt proteins, which have roles in embryonic development and cancer. LGK974 is a potent and specific small molecule inhibitor of PORCN (IC₅₀ = 0.4 nM). It greatly reduces Wnt secretion without decreasing its synthesis and without increasing cytotoxicity. LGK974 is orally bioavailable in mice and induces tumor regression in mouse breast tumors produced by mammary tumor virus-driven Wnt1 signaling. It also blocks carcinogenesis in other Wnt-related tumors at doses that have limited impact on stem cell renewal.

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製品詳細

name	LGK974

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参考文献

1. Gao, X., and Hannoush, R.N. Single-cell imaging of Wnt palmitoylation by the acyltransferase porcupine. Nature Chemical Biology 10(10), 61-68 (2014).

2. Proffitt, K.D.,Madan, B.,Ke, Z., et al. Pharmacological inhibition of the Wnt acyltransferase PORCN prevents growth of WNT-driven mammary cancer. Cancer Research 73(2), 502-507 (2013).

3. Liu, J.,Pan, S.,Hsieh, M.H., et al. Targeting Wnt-driven cancer through the inhibition of Porcupine by LGK974. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 110(50), 20224-20229 (2013).

4. Jiang, X.,Hao, H.X.,Growney, J.D., et al. Inactivating mutations of RNF43 confer Wnt dependency in pancreatic ductal adenocarcinoma. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 110(31), 12649-12654 (2013).

5. Lum, L., and Clevers, H. The unusual case of porcupine. Science 337, 922-923 (2012).

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