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メーカー：	Horizon社Dharmacon製品 OriGene Technologies
	Horizon社Dharmacon製品(メーカー略称：DHA)のRNAiコレクション，cDNAコレクション，Yeastコレクションなど，遺伝子機能研究に有用な遺伝子リソースを検索することができます。クローンコレクション検索の使い方はこちら OriGene Technologies社(メーカー略称：ORI)のTrueClone / TrueORF / TrueORF Gold cDNAクローンなど，遺伝子機能研究に有用な遺伝子リソースを検索することができます。クローンコレクション検索の使い方はこちら
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TAK-242 | CAS:243984-11-4

掲載日情報：2018/02/06 現在Webページ番号：187517

ケイマンケミカル /
Cayman Chemical Company
[メーカー略称：CAY]

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Cayman Chemical社のTAK-242です。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

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製品詳細
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構造式

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製品情報

Toll-like receptor 4 (TLR4) is activated by lipopolysaccharide (LPS), with LPS-binding protein, to initiate an innate immune response. Alternatively, hypoxia or ischemia/reperfusion can trigger signaling through TLR4. TAK-242 is a cell-permeable inhibitor of TLR4 signaling, blocking LPS-induced production of NO, TNF-α, IL-6, and IL-1β in macrophages with IC₅₀ values of 1-11 nM. It does not affect signaling through other TLRs. TAK-242 is effective in vivo, suppressing the production of NO, TNF-α, IL-6, and IL-1β in mice treated with LPS when given intravenously. Mechanistically, TAK-242 acts by selectively binding TLR4 and preventing its association with adaptor proteins that are essential for signal transduction. TAK-242 is used to study signaling through TLR4 in a variety of pathologies, including sepsis and ischemia/reperfusion injury.

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製品詳細

name	TAK-242

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参考文献

1. Morris, M.C.,Gilliam, E.A., and Li, L. Innate immune programing by endotoxin and its pathological consequences. Front.Immunol. 5, 1-8 (2015).

2. Mkaddem, S.B.,Bens, M., and Vandewalle, A. Differential activation of Toll-like receptor-mediated apoptosis induced by hypoxia. Oncotarget 1(8), 741-750 (2010).

3. Yamada, M.,Ichikawa, T.,Ii, M., et al. Discovery of novel and potent small-molecule inhibitors of NO and cytokine production as antisepsis agents: Synthesis and biological activity of alkyl 6-(N-substituted sulfamoyl)cyclohex-1-ene-1-carboxylate. Journal of Medicinal Chemistry 48(23), 7457-7467 (2005).

4. Ii, M.,Matsunaga, N.,Hazeki, K., et al. A novel cyclohexene derivative, ethyl (6R)-6-[N-(2-Chloro-4-fluorophenyl)sulfamoyl]cyclohex-1-ene-1-carboxylate (TAK-242), selectively inhibits toll-like receptor 4-mediated cytokine production through suppression of intracellular signaling. Molecular Pharmacology 69(4), 1288-1295 (2006).

5. Matsunaga, N.,Tsuchimori, N.,Matsumoto, T., et al. TAK-242 (resatorvid), a small-molecule inhibitor of Toll-like receptor (TLR) 4 signaling, binds selectively to TLR4 and interferes with interactions between TLR4 and its adaptor molecules. Molecular Pharmacology 79(1), 34-41 (2011).

6. Fenhammar, J.,Rundgren, M.,Hultenby, K., et al. Renal effects of treatment with a TLR4-inhibitor in conscious septic sheep. Critical Care 18(5), 1-12 (2014).

7. Li, X.Q.,Lv, H.W.,Tan, W.F., et al. Role of the TLR4 pathway in blood-spinal cord barrier dysfunction during the bimodal stage after ischemia/reperfusion injury in rats. Journal of Neuroinflammation 11, 1-11 (2014).

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