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メーカー：	Horizon社Dharmacon製品 OriGene Technologies
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BCATc Inhibitor 2 | CAS:406191-34-2

掲載日情報：2018/02/06 現在Webページ番号：178567

ケイマンケミカル /
Cayman Chemical Company
[メーカー略称：CAY]

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Cayman Chemical社のBCATc Inhibitor 2です。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

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製品情報

Branched-chain amino acid transferases (BCATs) catalyze reversible transamination of leucine, isoleucine, and valine branched-chain amino acids to their respective α-keto acids, liberating L-glutamate. Two forms of BCAT are present in mammals. Mitochondrial BCAT (BCATm) exists in most tissues throughout the body, whereas cytosolic BCAT (BCATc) is confined to the brain, where it regulates glutamate synthesis for release during neuronal excitation. Thus, BCATc inhibition may be useful for the treatment of neurodegenerative and behavioral disorders involving disturbances of the glutamatergic system. BCATc Inhibitor 2 is a sulfonyl hydrazide that inhibits BCATc (IC₅₀s = 0.81 and 0.2 µM for human and rat, respectively) with 15-fold selectivity over BCATm. This compound has been shown to block calcium influx into neurons (IC₅₀ = 4.8 µM) following inhibition of glutamate uptake and to demonstrate neuroprotective efficacy in an in vivo rat model of neurodegeneration.

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製品詳細

name	BCATc Inhibitor 2

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参考文献

1. Brosnan, J.T., and Brosnan, M.E. Branched-chain amino acids: Enzyme and substrate regulation. Journal of Nutrition 136(1), 207S-211S (2006).

2. Goto, M.,Miyahara, I.,Hayashi, H., et al. Crystal structures of branched-chain amino acid aminotransferase complexed with glutamate and glutarate: True reaction intermediate and double substrate recognition of the enzyme. Biochem. 42, 3725-3733 (2003).

3. Bora, K.,Hu, L.Y.,Kesten, S.R., et al. Branched chain amino acid-dependent aminotransferase inhibitors and their use in the treatment of neurodegenerative diseases. PCT/US01/25892, (2002).

4. Hu, L.Y.,Boxer, P.A.,Kesten, S.R., et al. The design and synthesis of human branched-chain amino acid aminotransferase inhibitors for treatment of neurodegenerative diseases. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 16(9), 2337-2340 (2006).

5. Caballero, J.,Vergara-Jaque, A.,Fernández, M., et al. Docking and quantitative structure-activity relationship studies for sulfonyl hydrazides as inhibitors of cytosolic human branched-chain amino acid aminotransferase. Mol.Divers. 13(4), 493-500 (2009).

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