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メーカー：	Horizon社Dharmacon製品 OriGene Technologies
	Horizon社Dharmacon製品(メーカー略称：DHA)のRNAiコレクション，cDNAコレクション，Yeastコレクションなど，遺伝子機能研究に有用な遺伝子リソースを検索することができます。クローンコレクション検索の使い方はこちら OriGene Technologies社(メーカー略称：ORI)のTrueClone / TrueORF / TrueORF Gold cDNAクローンなど，遺伝子機能研究に有用な遺伝子リソースを検索することができます。クローンコレクション検索の使い方はこちら
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GKT137831 | CAS:1218942-37-0

掲載日情報：2018/02/06 現在Webページ番号：178525

ケイマンケミカル /
Cayman Chemical Company
[メーカー略称：CAY]

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Cayman Chemical社のGKT137831です。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

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製品情報
製品詳細
参考文献
価格

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製品情報

NADPH oxidase 1 (NOX1) and NOX4 generate reactive oxygen species (ROS) that are critical in regulating a variety of cellular functions but also contribute to many diseases. GKT137831 is a dual inhibitor of both NOX1 and NOX4 with K_i values in the range of 100 to 150 nM in cell-free assays of ROS production. It shows only weak inhibitory activity against NOX2 or xanthine oxidase and does not block neutrophil oxidative burst, scavenge ROS, or have antioxidant activity. GKT137831 displays good oral bioavailability with high plasma concentrations in vivo and attenuates liver fibrosis in mice. It reduces hypoxia-induced pulmonary vascular cell proliferation, ameliorates dopaminergic neuronal death, and provides renoprotection in long-term diabetic nephropathy.

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製品詳細

name	GKT137831

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参考文献

1. Chen, F.,Haigh, S.,Barman, S., et al. From form to function: The role of Nox4 in the cardiovascular system. Front.Physiol. 3, (2012).

2. Konior, A.,Schramm, A.,Czesnikiewicz-Guzik, M., et al. NADPH oxidases in vascular pathology. Antioxidants & Redox Signaling 20(17), 2794-2814 (2014).

3. Jiang, J.X.,Chen, X.,Serizawa, N., et al. Liver fibrosis and hepatocyte apoptosis are attenuated by GKT137831, a novel NOX4/NOX1 inhibitor in vivo. Free Radical Biology & Medicine 53(2), 289-296 (2012).

4. Laleu, B.,Gaggini, F.,Orchard, M., et al. First in class, potent, and orally bioavailable NADPH oxidase isoform 4 (Nox4) inhibitors for the treatment of idiopathic pulmonary fibrosis. Journal of Medicinal Chemistry 53(21), 7715-7730 (2010).

5. Aoyama, T.,Paik, Y.H.,Watanabe, S., et al. Nicotinamide adenine dinucleotide phosphate oxidase in experimental liver fibrosis: GKT137831 as a novel potential therapeutic agent. Hepatology 56(6), 2316-2327 (2012).

6. Green, D.E.,Murphy, T.C.,Kang, B.Y., et al. The Nox4 inhibitor GKT137831 attenuates hypoxia-induced pulmonary vascular cell proliferation. American Journal of Respiration, Cell, and Molecular Biology 47(5), 718-726 (2012).

7. Choi, D.H.,Kim, J.H.,Seo, J.H., et al. Matrix metalloproteinase-3 causes dopaminergic neuronal death through Nox1-regenerated oxidative stress. PLoS One 9(12), (2014).

8. Jha, J.C.,Gray, S.P.,Barit, D., et al. Genetic targeting or pharmacologic inhibition of NADPH oxidase nox4 provides renoprotection in long-term diabetic nephropathy. Journal of the American Society of Nephrology 25(6), 1237-1254 (2014).

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