GSK137647A | CAS:349085-82-1

掲載日情報:2018/02/06 現在Webページ番号:178519

Cayman Chemical社のGSK137647Aです。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式

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製品情報

GPR120 (Free Fatty Acid Receptor 4; FFAR4) is a G protein-coupled receptor expressed in intestine, adipocytes, and pro-inflammatory macrophages that is activated by long chain free fatty acids. GSK137647A is a diarylsulfonamide that acts as a selective agonist of GPR120 (pEC50s = 6.3, 6.2, and 6.1 at human, mouse, and rat receptors, respectively). It is selective for GPR120 over a panel of 61 other targets, including other FFARs. Like the natural GPR120 ligand linoleic acid, GSK137647A dose-dependently stimulates insulin secretion by mouse insulinoma MIN6 cells under high glucose conditions. It also modestly stimulates the production of glucagon-like peptide-1 in taste bud cells and human intestinal NCI-H716 cells.

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製品詳細

name GSK137647A

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参考文献

1. Davenport, A.P.,Alexander, S.P.H.,Sharman, J.L., et al. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. LXXXVIII. G protein-coupled receptor list: Recommendations for new pairings with cognate ligands. Pharmacological Reviews 65(3), 967-986 (2013).

2. Oh, D.Y.,Talukdar, S.,Bae, E.J., et al. GPR120 is an omega-3 fatty acid receptor mediating potent anti-inflammatory and insulin sensitizing effects. Cell 142(5), 687-698 (2010).

3. Martin, C.,Passilly-Degrace, P.,Chevrot, M., et al. Lipid-mediated release of GLP-1 by mouse taste buds from circumvallate papillae: Putative involvement of GPR120 and impact on taste sensitivity. Journal of Lipid Research 53(11), 2256-2265 (2012).

4. Sparks, S.M.,Chen, G.,Collins, J.L., et al. Identification of diarylsulfonamides as agonists of the free fatty acid receptor 4 (FFA4/GPR120). Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 24, 3100-3103 (2014).

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価格

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(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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