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メーカー：	Horizon社Dharmacon製品 OriGene Technologies
	Horizon社Dharmacon製品(メーカー略称：DHA)のRNAiコレクション，cDNAコレクション，Yeastコレクションなど，遺伝子機能研究に有用な遺伝子リソースを検索することができます。クローンコレクション検索の使い方はこちら OriGene Technologies社(メーカー略称：ORI)のTrueClone / TrueORF / TrueORF Gold cDNAクローンなど，遺伝子機能研究に有用な遺伝子リソースを検索することができます。クローンコレクション検索の使い方はこちら
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CX-4945 | CAS:1009820-21-6

掲載日情報：2018/02/06 現在Webページ番号：178454

ケイマンケミカル /
Cayman Chemical Company
[メーカー略称：CAY]

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Cayman Chemical社のCX-4945です。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式
製品情報
製品詳細
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価格

構造式

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製品情報

CX-4945 is a potent, orally bioavailable inhibitor of casein kinase 2 (CK2; K_i = 0.38 nM) that competes with ATP by filling the small ATP binding site on the catalytic CK2α subunit, conferring selectivity. It inhibits proliferation in a panel of cancer cell lines that overexpress CK2 and prevents tumor growth of breast and pancreatic cancer cell xenografts in mice. CX-4945 blocks survival and induces apoptosis in cancer stem cells and is effective against glioblastomas and acute myeloid leukemia cells. CX-4945 also inhibits Cdc2-like kinases (Clk; IC₅₀s = 82.3, 3.8, and 90 nM for Clk1, Clk2, and Clk3, respectively), interfering with alternative splicing.

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製品詳細

name	CX-4945

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参考文献

1. Pierre, F.,Chua, P.C.,O'Brien, S.E., et al. Discovery and SAR of 5-(3-chlorophenylamino)benzo[c][2,6]naphthyridine-8-carboxylic acid (CX-4945), the first clinical stage inhibitor of protein kinase CK2 for the treatment of cancer. Journal of Medicinal Chemistry 54(2), 635-654 (2011).

2. Ferguson, A.D.,Sheth, P.R.,Basso, A.D., et al. Structural basis of CX-4945 binding to human protein kinase CK2. FEBS Letters 585(1), 104-110 (2011).

3. Siddiqui-Jain, A.,Drygin, D.,Streiner, N., et al. CX-4945, an orally bioavailable selective inhibitor of protein kinase CK2, inhibits prosurvival and angiogenic signaling and exhibits antitumor efficacy. Cancer Research 70(24), 10288-10298 (2010).

4. Agarwal, M.,Nitta, R.T., and Li, G. Casein Kinase 2: A novel player in glioblastoma therapy and cancer stem cells. J.Mol.Genet.Med. 8(1), 1-18 (2013).

5. Quotti Tubi, L.,Gurrieri, C.,Brancalion, A., et al. Inhibition of protein kinase CK2 with the clinical-grade small ATP-competitive compound CX-4945 or by RNA interference unveils its role in acute myeloid leukemia cell survival, p53-dependent apoptosis and daunorubicin-induced cytotoxicity. J.Hematol.Oncol. 6, 1-15 (2013).

6. Kim, H.,Choi, K.,Kang, H., et al. Identification of a novel function of CX-4945 as a splicing regulator. PLoS One 9(4), e94978 (2014).

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