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メーカー：	Horizon社Dharmacon製品 OriGene Technologies
	Horizon社Dharmacon製品(メーカー略称：DHA)のRNAiコレクション，cDNAコレクション，Yeastコレクションなど，遺伝子機能研究に有用な遺伝子リソースを検索することができます。クローンコレクション検索の使い方はこちら OriGene Technologies社(メーカー略称：ORI)のTrueClone / TrueORF / TrueORF Gold cDNAクローンなど，遺伝子機能研究に有用な遺伝子リソースを検索することができます。クローンコレクション検索の使い方はこちら
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Wnt-C59 | CAS:1243243-89-1

掲載日情報：2018/02/06 現在Webページ番号：178443

ケイマンケミカル /
Cayman Chemical Company
[メーカー略称：CAY]

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Cayman Chemical社のWnt-C59です。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

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製品詳細
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構造式

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製品情報

Porcupine (PORCN) is a membrane bound O-acyltransferase that mediates palmitoylation of Wnt family proteins. This step is required for secretion and biologic activity of Wnt proteins, which have roles in embryonic development and cancer. Wnt-C59 is a potent inhibitor of PORCN, as measured by prevention of Wnt3A activation (IC₅₀ = 74 pM). As palmitoylation of Wnt is required for its secretion, Wnt-C59 completely blocks Wnt3A secretion into culture media. Wnt-C59 prevents activation of all evaluated Wnt family members. This compound is effective in vivo as well as in vitro. Whether given by intravenous (2.5 mg/kg) or oral administration (5 mg/kg), Wnt-C59 displays a half-life in blood of approximately 1.94 hours, and remains greater than 10-fold above the in vitro IC₅₀ concentration for at least 16 hours after a single oral dose. It blocks the progression of both basal-like and triple-negative breast cancers while downregulating Wnt/β-catenin pathway target genes in mice.

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製品詳細

name	Wnt-C59

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参考文献

1. Gao, X., and Hannoush, R.N. Single-cell imaging of Wnt palmitoylation by the acyltransferase porcupine. Nature Chemical Biology 10(10), 61-68 (2014).

2. Proffitt, K.D.,Madan, B.,Ke, Z., et al. Pharmacological inhibition of the Wnt acyltransferase PORCN prevents growth of WNT-driven mammary cancer. Cancer Research 73(2), 502-507 (2013).

3. Wend, P.,Runke, S.,Wend, K., et al. WNT10B/β-catenin signalling induces HMGA2 and proliferation in metastatic triple-negative breast cancer. EMBO Mol.Med. 5(2), 264-279 (2013).

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