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メーカー：	Horizon社Dharmacon製品 OriGene Technologies
	Horizon社Dharmacon製品(メーカー略称：DHA)のRNAiコレクション，cDNAコレクション，Yeastコレクションなど，遺伝子機能研究に有用な遺伝子リソースを検索することができます。クローンコレクション検索の使い方はこちら OriGene Technologies社(メーカー略称：ORI)のTrueClone / TrueORF / TrueORF Gold cDNAクローンなど，遺伝子機能研究に有用な遺伝子リソースを検索することができます。クローンコレクション検索の使い方はこちら
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KB-R7943 | CAS:182004-65-5

掲載日情報：2018/02/06 現在Webページ番号：178371

ケイマンケミカル /
Cayman Chemical Company
[メーカー略称：CAY]

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Cayman Chemical社のKB-R7943です。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

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製品情報
製品詳細
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構造式

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製品情報

The Na⁺/Ca²⁺ exchanger (NCX) is a major regulator of intracellular calcium concentration that is largely expressed in cardiac sarcolemma (NCX1) but also in brain and skeletal muscle (NCX2). KB-R7943 is an isothiourea derivative that selectively inhibits the reverse mode of NCX1 (IC₅₀ = 1.2-2.4 µM), preventing intracellular sodium-dependent calcium uptake in whole cells. It is much less potent at preventing extracellular sodium-dependent calcium efflux from intact cells (IC₅₀ > 30 µM). In cultured hippocampal neurons, KB-R7943 exhibits neuroprotection from glutamate-induced excitotoxicity by blocking NMDA receptor-mediated activity (IC₅₀ = 13.4 µM) and inhibiting complex I in the mitochondrial respiratory chain (IC₅₀ = 11.4 µM). KB-R7943 has also been shown to block transient receptor potential canonical channels, which are important mediators of calcium-dependent signal transduction.

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製品詳細

name	KB-R7943

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参考文献

1. Iwamoto, T.,Watano, T., and Shigekawa, M. A novel isothiourea derivative selectively inhibits the reverse mode of Na+/Ca2+ exchange in cells expressing NCX1. The Journal of Biological Chemisty 271(37), 22391-22397 (1996).

2. Brustovetsky, T.,Brittain, M.K.,Sheets, P.L., et al. KB-R7943, an inhibitor of the reverse Na+/Ca2+ exchanger, blocks N-methyl-D-aspartate receptor and inhibits mitochondrial complex I. British Journal of Pharmacology 162(1), 255-270 (2011).

3. Wu, X.,Eder, P.,Chang, B., et al. TRPC channels are necessary mediators of pathologic cardiac hypertrophy. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 107(15), 7000-7005 (2010).

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