Bosutinib | CAS:380843-75-4

掲載日情報:2018/02/06 現在Webページ番号:178309

Cayman Chemical社のBosutinibです。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式

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製品情報

The non-receptor tyrosine kinases c-Src and Abl have important roles in cell signaling and cancer. Bosutinib is best known as a potent dual inhibitor of c-Src and Abl (IC50 = 1.2 and 1.0 nM, respectively). Consistent with this action, bosutinib can be effective in regulating tumor growth and differentiation. Bosutinib is best known as a potent dual inhibitor of c-Src and Abl (IC50 = 1.2 and 1.0 nM, respectively). Consistent with this action, bosutinib can be effective in regulating tumor growth and differentiation. Bosutinib also inhibits, at nanomolar concentrations, other members of the Src family (e.g., Yes, Fgr, Lck, Fyn), as well as members of the TEC family, and certain other kinases. These actions extend the usefulness of this compound to cancers beyond those involving Src and Abl.

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製品詳細

name Bosutinib

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参考文献

1. Boschelli, D.H.,Ye, F.,Wang, Y.D., et al. Optimization of 4-phenylamino-3-quinolinecarbonitriles as potent inhibitors of Src kinase activity. Journal of Medicinal Chemistry 44, 3965-3977 (2001).

2. Golas, J.M.,Arndt, K.,Etienne, C., et al. SKI-606, a 4-anilino-3-quinolinecarbonitrile dual inhibitor of Src and Abl kinases, is a potent antiproliferative agent against chronic myelogenous leukemia cells in culture and causes regression of K562 xenografts in nude mice. Cancer Research 63(2), 375-381 (2003).

3. Golas, J.M.,Lucas, J.,Etienne, C., et al. SKI-606, a Src/Abl inhibitor with in vivo activity in colon tumor xenograft models. Cancer Research 65(12), 5358-5364 (2005).

4. Hebbard, L.,Cecena, G.,Golas, J., et al. Control of mammary tumor differentiation by SKI-606 (bosutinib). Oncogene 30(3), 301-312 (2011).

5. Remsing Rix, L.L.,Rix, U.,Colinge, J., et al. Global target profile of the kinase inhbitor bosutinib in primary chronic myeloid leukemia cells. Leukemia 23, 477-485 (2009).

6. Gleixner, K.V.,Mayerhofer, M.,Cerny-Reiterer, S., et al. KIT-D816V-independent oncogenic signaling in neoplastic cells in systemic mastocytosis: Role of Lyn and Btk activation and disruption by dasatinib and bosutinib. Blood 118(7), 1885-1898 (2011).

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