AZD4547 | CAS:1035270-39-3

掲載日情報:2018/03/02 現在Webページ番号:175381

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AZD4547の価格

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AZD4547
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M.W.:463.57,化学式:C26H33N5O3,純度:>98%,溶解性:10 mM in DMSO
CAS No:1035270-39-3
別名:AZD 4547,AZD-4547
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M.W.:463.57,化学式:C26H33N5O3,純度:>98%,溶解性:10 mM in DMSO
CAS No:1035270-39-3
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AZD4547の構造式

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AZD4547の特長

Name:AZD4547; 
Cat. No. :CS-0971
CAS No. :1035270-39-3
Formula:C26H33N5O3
M. Wt. : 463.57
Solubility:10 mM in DMSO

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AZD4547について

AZD4547 is a potent inhibitor of the FGFR family with IC50 of 0.2 nM, 2.5 nM, 1.8 nM, and 165 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3, and FGFR4, respectively.IC50 & Target: IC50: 0.2 nM (FGFR1), 2.5 nM (FGFR2), 1.8 nM (FGFR3), 165 nM (FGFR4)[1]In Vitro: AZD4547 also inhibits recombinant VEGFR2 (KDR) kinase activity with an IC50 of 24 nM. In KG1a, Sum52-PE, MCF7, and KMS11 cell lines, AZD4547 potently inhibits autophosphorylation of FGFR1, 2, and 3 tyrosine kinases (IC50 values of 12, 2, and 40 nM, respectively) and displays weaker inhibition of FGFR4 cellular kinase activity (IC50=142 nM). Significantly weaker inhibitory activity is observed versus cellular KDR and IGFR ligand-induced phosphorylation (IC50 values of 258 and 828 nM, respectively), representing approximately 20- and 70-fold selectivity over cellular FGFR1. Besides, AZD4547 potently inhibits FGFR phosphorylation and downstream signaling affected through FRS2, PLCγ, and MAPK at the cellular level[1].In Vivo: Female SCID mice bearing KMS11 tumors are randomized and treated chronically with AZD4547 at a range of well-tolerated doses. Oral AZD4547 treatment results in dose-dependent tumor growth inhibition. Twice daily administration of AZD4547 at 3 mg/kg gives statistically significant tumor growth inhibition of 53% (P[1].

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AZD4547の文献情報

Gavine PR, et al. AZD4547: an orally bioavailable, potent, and selective inhibitor of the fibroblast growth factor receptor tyrosine kinase family. Cancer Res, 2012, 72(8), 2045-2056.

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(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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