Rimonabant | CAS:168273-06-1

掲載日情報:2018/03/02 現在Webページ番号:175211

Chemscene社は,高品質な低分子化合物を提供しているメーカーです。
Chemscene社のRimonabant(CAS:168273-06-1)をご紹介します。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

Rimonabantの価格

[在庫・価格 :2019年08月17日 00時12分現在]

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Rimonabantの構造式

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Rimonabantの特長

Name:Rimonabant; SR141716
Cat. No. :CS-0645
CAS No. :168273-06-1
Formula:C22H21Cl3N4O
M. Wt. : 463.79
Solubility:10 mM in DMSO

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Rimonabantについて

Rimonabant(SR141716) is a selective central cannabinoid (CB1) receptor inverse agonist with Ki of 1.8 nM.IC50 Value: 1.8 nM(Ki)Target: CB1 Receptorin vitro: Rimonabant dose-dependently reduces ACAT activity in Raw264.7macrophages with IC50 of 2.9 μM and isolated peritoneal macrophages. Rimonabant inhibits ACATactivity in intact CHO-ACAT1 and CHO-ACAT2 cells and in cell-free assays with approximately equal efficiency with IC50 of 1.5 μM and 2.2 μM for CHO-ACAT1 and CHO-ACAT2, respectively. Consistent with ACAT inhibition, Rimonabant treatment blocks ACAT dependent processes in macrophages, oxysterol-induced apoptosis and acetylated-LDL induced foam cell formation. Rimonabant antagonizes the inhibitory effects of cannabinoid receptor agonists on both mouse vas deferens contractions and adenylyl cyclase activity in rat brain membranes in a concentration-dependent manner.in vivo: Rimonabant (10 mg/kg by gavage) is fed for 2 weeks to 3-month-old male obese Zucker rats as an impaired glucose tolerance model and for 10 weeks to 6-month-old male obese Zucker rats as a model of the metabolic syndrome. RANTES (Regulated upon Activation, Normal T cell Expressed, and Secreted) and MCP-1 (monocyte chemotactic protein-1) serum levels are increased in obese vs lean Zucker rats and significantly reduced by long-term treatment with Rimonabant, which slowes weight gain in rats with the metabolic syndrome. Neutrophils and monocytes are significantly increased in young and old obese vs lean Zucker rats and lowered by Rimonabant. Platelet-bound fibrinogen is significantly enhanced in obese vs lean Zucker rats of both age, and is reduced by Rimonabant. Platelets from obese rats are more sensitive to thrombin-induced aggregation and adhesion to fibrinogen, which are both attenuated by Rimonabant therapy.

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Rimonabantの文献情報

Mandhane S, Nayak P, Soni D, Jain S, Ashton JC, Rajamannar T.Induction of glucose intolerance by acute administration of rimonabant.Pharmacology. 2012;89(5-6):339-47. Leite, C.E., Mocelin, C.A., Petersen, G.O., et al. Rimonabant: An antagonist drug of the endocannabinoid system for the treatment of obesity. Pharmacol Rep 61 217-224 (2009). Heppenstall C, Bunce S, Smith JC.Relationships between glucose, energy intake and dietary composition in obese adults with type 2 diabetes receiving the cannabinoid 1 (CB1) receptor antagonist, rimonabant.Nutr J. 2012 Jul 23;11(1):50. Erdozain, A. M. et al. The inverse agonist effect of rimonabant on G protein activation is not mediated by the cannabinoid CB1 receptor: Evidence from postmortem human brain Biochemical Pharmacology (2012), 83(2), 260-268. Seely KA, Brents LK, Franks LN, Rajasekaran M, Zimmerman SM, Fantegrossi WE, Prather PL.AM-251 and rimonabant act as direct antagonists at mu-opioid receptors: Implications for opioid/cannabinoid interaction studies.Neuropharmacology. 2012 Oct;63(5):905-15.

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お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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