Linagliptin | CAS:668270-12-0
掲載日情報:2018/03/02 現在Webページ番号:175204
Chemscene社は、高品質な低分子化合物を提供しているメーカーです。
Chemscene社のLinagliptin(CAS:668270-12-0)をご紹介します。
※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。
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Linagliptinの価格
[在庫・価格 :2024年05月07日 00時00分現在]
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Linagliptinの構造式
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Linagliptinの特長
Name:Linagliptin; BI 1356
Cat. No. :CS-0637
CAS No. :668270-12-0
Formula:C25H28N8O2
M. Wt. : 472.54
Solubility:10 mM in DMSO
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Linagliptinについて
Linagliptin is a highly potent, selective DPP-4 inhibitor with IC50 of 1 nM.IC50 & Target: IC50: 1 nM (DPP-4)In Vitro: Linagliptin inhibits DPP-4 activity in vitro in several independent experiments with IC50 values of 0.4, 0.5, 0.9, and 1.1 nM (mean IC50, approximately 1 nM). Linagliptin inhibits FAP with an IC50 of 89 nM (approximately 90-fold selectivity versus DPP-4)[2]. In Vivo: In male Wistar rats, Beagle dogs, and Rhesus monkeys, xanthine linagliptin proves to be a highly efficacious, long-lasting, and potent DPP-4 inhibitor providing >70% inhibition for >7 h for all three species after oral administration of 1 mg/kg. Single oral administration of linagliptin to db/db mice 45 min prior to an oral glucose tolerance test reduced plasma glucose excursion in a dose-dependent manner from 0.1 mg/kg (15% inhibition) to 1 mg/kg (66% inhibition)[1]. Linagliptin (3 and 10 mg/kg) dose-dependently inhibits the DPP-4 enzyme in plasma within 30 min of administration. Linagliptin (1 mg/kg, p.o.) significantly reduces glucose excursion by approximately 50%[2]. Oral administration of the DPP-4 inhibitor linagliptin (3 mg/kg, p.o.) strongly reduces DPP-4 activity, stabilizes active GLP-1 in chronic wounds, and improves healing in ob/ob mice. At day 10 postwounding, linagliptin-treated ob/ob mice show largely epithelialized wounds characterized by the absence of neutrophils[3].
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Linagliptinの文献情報
Thomas L, et al. (R)-8-(3-amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydro-purine-2,6-dione (BI 1356), a novel xanthine-based dipeptidyl peptidase 4 inhibitor, has a superior potency and longer duration of action Huan Y, et al. The dual DPP4 inhibitor and GPR119 agonist HBK001 regulates glycemic control and beta cell function ex and in vivo. Sci Rep. 2017 Jun 28;7(1):4351. Eckhardt M, et al. 8-(3-(R)-aminopiperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydropurine-2,6-dione (BI 1356), a highly potent, selective, long-acting, and orally bioavailable DPP-4 inhibitor for the treatment of type 2 d Schürmann C, et al. The dipeptidyl peptidase-4 inhibitor linagliptin attenuates inflammation and accelerates epithelialization in wounds of diabetic ob/ob mice. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Jul;342(1):71-80.
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