WIN 55, 212-2 (Mesylate) | CAS:131543-23-2

掲載日情報:2018/03/02 現在Webページ番号:175090

Chemscene社は、高品質な低分子化合物を提供しているメーカーです。
Chemscene社のWIN 55, 212-2 (Mesylate)(CAS:131543-23-2)をご紹介します。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

WIN 55, 212-2 (Mesylate)の価格

[在庫・価格 :2024年09月19日 17時55分現在]

※ 表示されている納期は弊社に在庫が無く、取り寄せた場合の納期目安となります。
詳細 商品名
  • 商品コード
  • メーカー
  • 包装
  • 価格
  • 在庫
  • 法規制等
納期 文献数
WIN 55, 212-2 (Mesylate)
中止
本製品は取扱中止になりました 0
説明文
CAS No:131543-23-2
法規制等
保存条件 法規備考
掲載カタログ

製品記事
関連記事
WIN 55, 212-2 (Mesylate)
中止
本製品は取扱中止になりました 0
  • メーカーサイト
  • お問い合わせ
説明文
CAS No:131543-23-2
法規制等
保存条件 法規備考
掲載カタログ

製品記事
関連記事
WIN 55, 212-2 (Mesylate)
変更先製品
本製品は製品内容等が変更されました
変更先製品
0
  • メーカーサイト
  • お問い合わせ
説明文
CAS No:131543-23-2
法規制等
保存条件 法規備考
掲載カタログ

製品記事
関連記事

[在庫・価格 :2024年09月19日 17時55分現在]

※ 表示されている納期は弊社に在庫が無く、取り寄せた場合の納期目安となります。

WIN 55, 212-2 (Mesylate)

文献数: 0

  • 商品コード:CS-0517
  • メーカー:CEM
  • 包装:5mg
  • 本製品は取扱中止になりました

説明文 CAS No:131543-23-2
法規制等
保存条件 法規備考
掲載カタログ

製品記事
関連記事
中止

WIN 55, 212-2 (Mesylate)

文献数: 0

  • 商品コード:CS-0517
  • メーカー:CEM
  • 包装:10mg
  • 本製品は取扱中止になりました

説明文 CAS No:131543-23-2
法規制等
保存条件 法規備考
掲載カタログ

製品記事
関連記事
中止

WIN 55, 212-2 (Mesylate)

文献数: 0

  • 商品コード:CS-0517
  • メーカー:CEM
  • 包装:50mg
  • 本製品は製品内容等が変更されました 変更先製品

説明文 CAS No:131543-23-2
法規制等
保存条件 法規備考
掲載カタログ

製品記事
関連記事
変更先製品

目次に戻る

WIN 55, 212-2 (Mesylate)の構造式

WIN 55, 212-2 (Mesylate)の構造式

目次に戻る

WIN 55, 212-2 (Mesylate)の特長

Name:WIN 55,212-2 Mesylate; (R)-(+)-WIN 55212
Cat. No. :CS-0517
CAS No. :131543-23-2
Formula:C28H30N2O6S
M. Wt. : 522.61
Solubility:DMSO: ≥ 34 mg/mL

目次に戻る

WIN 55, 212-2 (Mesylate)について

WIN 55,212-2 (Mesylate) is a potent aminoalkylindole cannabinoid (CB) receptor agonist with Kis of 62.3 and 3.3 nM for human recombinant CB1 and CB2 receptors, respectively.IC50 & Target: Ki: 62.3 nM (human recombinant CB1), 3.3 nM (human recombinant CB2)In Vitro: WIN 55,212-2 is more potent in CHO-CB2 cells than in CHO-CB1 cells by a factor of 6O. WIN 55,212-2 has no effect on arachidonic acid release in CHO-CB2 or control CHO cells. WIN 55,212-2 fails to stimulate any increase in intracellular Ca2+ up to 10 μM[1]. In primary cultures of rat cerebral cortex neurons, WIN 55,212-2 (0.01--100 nM) increases extracellular glutamate levels, displaying a bell-shaped concentration-response curve. The facilitatory effect of WIN 55,212-2 (1 nM) is fully counteracted by SR141716A (10 nM), by the replacement of the normal Krebs Ringer-bicarbonate buffer with a low Ca2+ medium (0.2 mM) and by the IP(3) receptor antagonist xestospongin C (1 μM)[2]. WIN 55,212-2 evokes CGRP release from TG neurons in vitro (EC50=26 μM) in a concentration- and calcium-dependent manner. WIN 55,212-2-2 neither inhibits capsaicin-evokes CGRP release nor does it inhibit forskolin-, isoproteranol- or prostaglandin E2-stimulated cAMP accumulation. WIN 55,212-2 significantly inhibits (EC50=1.7 μM) 50 mm K+-evoked CGRP release by approximately 70%. WIN 55,212-2 inhibition of 50 mm K+-evoked CGRP release is not reversed by antagonists of cannabinoid type 1 (CB1) receptor, but is mimicks in magnitude and potency (EC50=2.7 μM) by its cannabinoid-inactive enantiomer WIN 55,212-2-3[3].In Vivo: In the prefrontal cortex WIN 55,212-2 (0.1 and 1 mg/kg i.p.) increases dialysate glutamate levels from of the awake rat, while the lower (0.01 mg/kg) and the higher (2 mg/kg) doses are ineffective. Furthermore, the WIN 55,212-2 (0.1 mg/kg)- induced increase of dialysate glutamate levels is counteracted by pretreatment with the selective CB(1) receptor antagonist SR141716A (0.1 mg/kg, i.p.) and by the local perfusion with a low-calcium Ringer solution (Ca2+ 0.2 mM)[2]. WIN 55,212-2 (0.5, 1, 3, 5, 10 and 15 mg/kg, i.p.) does not alter the seizure threshold at low doses, while higher doses of the drug significantly increases the threshold in a dose-dependent manner. The anticonvulsant effect of WIN 55,212-2, which is observed with doses as high as 5 mg/kg, can be observed with doses as low as 0.5 mg/kg in groups pre-treated with 20 mg/kg of pioglitazone[4].

目次に戻る

WIN 55, 212-2 (Mesylate)の文献情報

Payandemehr B, et al. Involvement of PPAR receptors in the anticonvulsant effects of a cannabinoid agonist, WIN 55,212-2. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2015 Mar 3;57:140-5. Felder CC, et al. Comparison of the pharmacology and signal transduction of the human cannabinoid CB1 and CB2 receptors. Mol Pharmacol. 1995 Sep;48(3):443-50. Ferraro L, et al. The cannabinoid receptor agonist WIN 55,212-2 regulates glutamate transmission in rat cerebral cortex: an in vivo and in vitro study. Cereb Cortex. 2001 Aug;11(8):728-33. Price TJ, et al. Cannabinoid receptor-independent actions of the aminoalkylindole WIN 55,212-2 on trigeminal sensory neurons. Br J Pharmacol. 2004 May;142(2):257-66.

目次に戻る

お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

製品情報は掲載時点のものですが、価格表内の価格については随時最新のものに更新されます。お問い合わせいただくタイミングにより製品情報・価格などは変更されている場合があります。
表示価格に、消費税等は含まれていません。一部価格が予告なく変更される場合がありますので、あらかじめご了承下さい。