Enzalutamide | CAS:915087-33-1

掲載日情報:2018/03/02 現在Webページ番号:174905

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Enzalutamideの価格

[在庫・価格 :2024年05月05日 00時00分現在]

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Enzalutamide
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Enzalutamide (MDV3100) is androgen-receptor antagonist inhibitor.。M.W.:464.44,化学式:C21H16F4N4O2S,溶解性:10 mM in DMSO,純度:>98%
CAS No:915087-33-1
別名:MDV3100
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M.W.:464.44,化学式:C21H16F4N4O2S,純度:>98%,溶解性:10 mM in DMSO
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Enzalutamideの構造式

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Enzalutamideの特長

Name:Enzalutamide; MDV3100
Cat. No. :CS-0317
CAS No. :915087-33-1
Formula:C21H16F4N4O2S
M. Wt. : 464.44
Solubility:10 mM in DMSO

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Enzalutamideについて

Enzalutamide is an androgen-receptor (AR) antagonist with IC50 of 36 nM in LNCaP cells.IC50 & Target: IC50: 36 nM (androgen-receptor, in LNCaP cells)[1]In Vitro: Enzalutamide has greater affinity to AR than Bicalutamide does in a competition assay with 16β-[18F]fluoro-5α-DHT (18-FDHT) in castration-resistant LNCaP/AR cells (AR-overexpressing). While Enzalutamide shows no agonism in LNCaP/AR prostate cells. Enzalutamide antagonizes induction of prostate-specific antigen (PSA) and transmembrane serine protease 2 (TMPRSS2), combination with the synthetic androgen R1881 in parental LNCaP cells. Enzalutamide inhibits the transcriptional activity of a mutant AR protein (W741C, mutation of Trp741 to Cys)[1]. Enzalutamide also prevents nuclear translocation and co-activator recruitment of the ligand-receptor complex[2].In Vivo: Enzalutamide induces great tumor regression in castrate male mice bearing LNCaP/AR xenografts at a dose of 10 mg/kg[1]. Enzalutamide shows dose-independent pharmacokinetics at intravenous and oral doses of 0.5-5 mg/kg[4].

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Enzalutamideの文献情報

Guerrero J, et al. Enzalutamide, an androgen receptor signaling inhibitor, induces tumor regression in a mouse model of castration-resistant prostate cancer. Prostate. 2013 Sep;73(12):1291-305. Kim TH, et al. Pharmacokinetics of enzalutamide, an anti-prostate cancer drug, in rats. Arch Pharm Res. 2015 Nov;38(11):2076-82. Tran C, et al. Development of a second-generation antiandrogen for treatment of advanced prostate cancer. Science, 2009, 324 (5928), 787-790. Scher HI, et al. Antitumour activity of MDV3100 in castration-resistant prostate cancer: a phase 1-2 study. Lancet, 2010, 375(9724), 1437-1446.

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お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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