KW-2449 | CAS:1000669-72-6

掲載日情報:2018/03/02 現在Webページ番号:174821

Chemscene社は、高品質な低分子化合物を提供しているメーカーです。
Chemscene社のKW-2449(CAS:1000669-72-6)をご紹介します。

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KW-2449の価格

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KW-2449
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説明文
KW-2449 is a multi-kinase inhibitor of FLT3(IC50 at 6.6pM), ABL(IC50 at 14pM), ABL-T315I and Aurora kinase.。M.W.:332.4,化学式:C20H20N4O,溶解
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KW-2449

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説明文 KW-2449 is a multi-kinase inhibitor of FLT3(IC50 at 6.6pM), ABL(IC50 at 14pM), ABL-T315I and Aurora kinase.。M.W.:332.4,化学式:C20H20N4O,溶解性:DMSO,純度:>98%
CAS No:1000669-72-6
別名:KW 2449,KW2449
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CAS No:1000669-72-6
別名:KW 2449,KW2449
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CAS No:1000669-72-6
別名:KW 2449,KW2449
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KW-2449の構造式

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KW-2449の特長

Name:KW-2449; 
Cat. No. :CS-0231
CAS No. :1000669-72-6
Formula:C20H20N4O
M. Wt. : 332.40
Solubility:DMSO

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KW-2449について

KW-2449 is a multi-targeted kinase inhibitor of FLT3, ABL, ABLT315I and Aurora kinase with IC50s of 6.6, 14, 4 and 48 nM, respectively.IC50 & Target: IC50: 6.6 nM (FLT3), 14 nM (ABL), 4 nM (ABLT315I), 48 nM (Aurora kinase)[1]In Vitro: KW-2449 shows growth inhibitory activities against FLT3/ITD-, FLT3/D835Y-, and wt-FLT3/FL-expressing 32D cells, MOLM-13 and MV4;11 with GI50 values of 0.024, 0.046, 0.014, 0.024, and 0.011 μM, respectively. KW-2449 suppresses the phosphorylations of FLT3 (P-FLT3) and its downstream molecule phospho-STAT5 (P-STAT5) in MOLM-13 cells in a dose-dependent manner. KW-2449 increases the percentage of cells in the G1 phase of the cell cycle and reciprocally reduced the percentage of cells in the S phase, resulting in the increase of apoptotic cell population[1].In Vivo: Oral administration of KW-2449 shows dose-dependent and significant tumor growth inhibition in FLT3-mutated xenograft model with minimum bone marrow suppression. In FLT3 wild-type human leukemia, it induces the reduction of phosphorylated histone H3, G2/M arrest, and apoptosis. In imatinib-resistant leukemia, KW-2449 contributes to release of the resistance by the simultaneous down-regulation of BCR/ABL and Aurora kinases. Furthermore, the antiproliferative activity of KW-2449 is confirmed in primary samples from AML and imatinib-resistant patients. The inhibitory activity of KW-2449 is not affected by the presence of human plasma protein, such as α1-acid glycoprotein[1].

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KW-2449の文献情報

Shiotsu Y, et al. KW-2449, a novel multikinase inhibitor, suppresses the growth of leukemia cells with FLT3 mutations or T315I-mutated BCR/ABL translocation. Blood. 2009 Aug 20;114(8):1607-17.

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お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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