BIBF 1120 | CAS:656247-17-5

掲載日情報:2018/03/02 現在Webページ番号:174700

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Chemscene社のBIBF 1120(CAS:656247-17-5)をご紹介します。

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BIBF 1120の価格

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BIBF 1120 (Vargatef) is an inhibitor of VEGFR, PDGFR and FGFR.。M.W.:539.62,化学式:C31H33N5O4,純度:>98%,溶解性:10 mM in DMSO
CAS No:656247-17-5
別名:Nintedanib
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BIBF 1120の構造式

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BIBF 1120の特長

Name:BIBF 1120; Nintedanib
Cat. No. :CS-0104
CAS No. :656247-17-5
Formula:C31H33N5O4
M. Wt. : 539.62
Solubility:10 mM in DMSO

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BIBF 1120について

BIBF 1120 is a potent triple angiokinase inhibitor for VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 and PDGFRα/β with IC50s of 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM and 59 nM/65 nM, respectively.IC50 & Target: IC50: 34 nM (VEGFR1), 13 nM (VEGFR2), 13 nM (VEGFR3), 69 nM (FGFR1), 37 nM (FGFR1), 108 nM (FGFR1), 59 nM (PDGFRα), 65 nM (PDGFRβ)In Vitro: BIBF 1120 binds to the ATP-binding site in the cleft between the amino and carboxy terminal lobes of the kinase domain. BIBF 1120 inhibits proliferation of PDGF-BB stimulated BRPs with EC50 of 79 nM in cell assays. BIBF1120 (100 nM) blocks activation of MAPK after stimulation with 5% serum plus PDGF-BB. BIBF1120 prevents PDGF-BB stimulated proliferation with an EC50 of 69 nM in cultures of human vascular smooth muscle cells (HUASMC)[1].In Vivo: BIBF1120 (25-100 mg/kg daily p.o.) is highly active in all tumor models, including human tumor xenografts growing in nude mice and a syngeneic rat tumor model. This is evident in the magnetic resonance imaging of tumor perfusion after 3 days, reducing vessel density and vessel integrity after 5 days, and profound growth inhibition[1]. BIBF1120 is orally available and displays encouraging efficacy in in vivo tumor models while being well tolerated[2].

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BIBF 1120の文献情報

Roth GJ, et al. Design, synthesis, and evaluation of indolinones as triple angiokinase inhibitors and the discovery of a highly specific 6-methoxycarbonyl-substituted indolinone (BIBF 1120). J Med Chem, 2009, 52(14), 4466-4480. Hilberg F, et al. BIBF 1120: triple angiokinase inhibitor with sustained receptor blockade and good antitumor efficacy. Cancer Res, 2008, 68(12), 4774-4782. Suzuki N, et al. Effect of a novel oral chemotherapeutic agent containing a combination of trifluridine, tipiracil and the novel triple angiokinase inhibitor nintedanib, on human colorectal cancer xenografts. Oncol Rep. 2016 Dec;36(6):3123-3130.

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お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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