PD 0332991, HCl | CAS:827022-32-2

掲載日情報:2018/02/06 現在Webページ番号:159031

Cayman Chemical社のPD 0332991, HClです。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式

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製品情報

PD 0332991 is an orally active, selective inhibitor of the cyclin D kinases Cdk4 (IC50 = 11 nM) and Cdk6 (IC50= 16 nM) with no activity against a panel of 36 additional protein kinases. It has been reported to have antiproliferative activity against retinoblastoma-positive tumor cells, blocking retinoblastoma phosphorylation and inducing G1 arrest at nanomolar concentrations. PD 0332991 can inhibit the growth of certain ER-positive or HER2-amplified breast cancer cells (IC50s as low as 4 nM) and demonstrates synergy with tamoxifen (Item No. 13258) and trastuzumab, respectively. Recently, PD 0332991 inhibition of Cdk4 activity has been used to demonstrate a role for insulin-activated cyclinD1-Cdk4 signaling in the control of glucose metabolism that is independent of cell cycle progression.

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製品詳細

name PD 0332991, HCl

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参考文献

1. Fry, D.W.,Harvey, P.J.,Keller, P.R., et al. Specific inhibition of cyclin-dependent kinase 4/6 by PD 0332991 and associated antitumor activity in human tumor xenografts. Molecular Cancer Therapeutics 3(11), 1427-1438 (2004).

2. Finn, R.S.,Dering, J.,Conklin, D., et al. PD 0332991, a selective cyclin D kinase 4/6 inhibitor, preferentially inhibits proliferation of luminal estrogen receptor-positive human breast cancer cell lines in vitro. Breast Cancer Research 11(5), 1-13 (2009).

3. Lee, Y.,Dominy, J.E.,Choi, Y.J., et al. Cyclin D1-Cdk4 controls glucose metabolism independently of cell cycle progression. Nature 510(7506), 547-551 (2014).

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価格

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