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Mildronate (hydrate) | CAS:86426-17-7

掲載日情報:2018/02/06 現在Webページ番号:158995

Cayman Chemical社のMildronate (hydrate)です。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式

Mildronate (hydrate)構造式

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製品情報

Mildronate is a structural analog of γ-butyrobetaine (γBB), an intermediate in the biosynthesis of carnitine. It blocks carnitine synthesis by inhibiting γBB hydroxylase (IC50 = 62 µM) and, less potently, carnitine acetyltransferase (Ki = 1.6 mM). Through these actions, mildronate reduces the levels of free carnitine and long chain acyl carnitine. This leads to suppressed fatty acid metabolism and mitochondrial uncoupling during oxidative conditions, resulting in cardioprotective and neuroprotective effects. Mildronate also improves cognition and reduces amyloid-β pathology in a mouse model of Alzheimer’s disease.

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製品詳細

name Mildronate (hydrate)

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参考文献

1. Tars, K.,Leitans, J.,Kazaks, A., et al. Targeting carnitine biosynthesis: Discovery of new inhibitors against γ-butyrβne hydroxylase. Journal of Medicinal Chemistry 57(6), 2213-2236 (2014).

2. Leung, I.K.,Krojer, T.J.,Kochan, G.T., et al. Structural and mechanistic studies on γ-butyrβne hydroxylase. Chemistry & Biology 17(12), 1316-1324 (2010).

3. Jaudzems, K.,Kuka, J.,Gutsaits, A., et al. Inhibition of carnitine acetyltransferase by mildronate, a regulator of energy metabolism. Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry 24(6), 1269-1275 (2009).

4. Simkhovich, B.Z.,Shutenko, Z.V.,Meirena, D.V., et al. 3-(2,2,2-Trimethylhydrazinium)propionate (THP)--a novel γ-butyrβne hydroxylase inhibitor with cardioprotective properties. Biochemical Pharmacology 37(2), 195-202 (1988).

5. Makrecka, M.,Svalbe, B.,Volska, K., et al. Mildronate, the inhibitor of L-carnitine transport, induces brain mitochondrial uncoupling and protects against anoxia-reoxygenation. European Journal of Pharmacology 723, 55-61 (2014).

6. Klusa, V.,Beitnere, U.,Pupure, J., et al. Mildronate and its neuroregulatory mechanisms: Targeting the mitochondria, neuroinflammation, and protein expression. Medicina (Kaunas) 49(7), 301-309 (2013).

7. Beitnere, U.,van Groen, T.,Kumar, A., et al. Mildronate improves cognition and reduces amyloid-β pathology in transgenic Alzheimer’s disease mice. Journal of Neuroscience Research 92(3), 338-346 (2014).

Singh, S.R.,Zeng, X.,Zhao, J., et al. The lipolysis pathway sustains normal and transformed stem cells in adult Drosophila. Nature 538(7623), 109-113 (2016).

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Mildronate (hydrate)
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純度:≥98%,化学式:C6H14N2O2 • 2H2O,M.W.:182.2,CAS:86426-17-7
CAS No:86426-17-7
別名:Meldonium,MET-88,Quaterine,THP
別包装品 別包装品あり
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reagent@funakoshi.co.jp

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