Dutasteride | CAS:164656-23-9

掲載日情報:2018/02/06 現在Webページ番号:158992

Cayman Chemical社のDutasterideです。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式

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製品情報

5α-reductase catalyzes the NADPH-dependent reduction of Δ4,5 double bonds in several steroid substrates, including testosterone (Item No. 15645), which is converted to dihydrotestosterone, the primary mediator of prostate growth. The 5α-reductase enzymes responsible for the reduction of testosterone to dihydrotestosterone exist as two forms: type I, which occurs in the skin, liver, and ventral prostate and type II, which is expressed in ventral prostate, epididymis, and other reproductive tissues. Dutasteride is a time-dependent, dual inhibitor of 5α-reductase (apparent Kis = 17 and 4.3 nM at 10 and 30 minute reaction times, respectively) that is frequently used in the treatment of benign prostatic hyperplasia. Compared to finasteride (Item No. 14938), a selective inhibitor of type II 5α-reductase, dutasteride has a greater terminal half-life (1 vs. 14 hours in rat, respectively) and is more effective at decreasing serum levels of dihydrotestosterone at single doses > 10 mg. Dutasteride has also been used as a strategy to reduce androgen levels related to prostate tumor burden on androgen receptor activity.

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製品詳細

name Dutasteride

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参考文献

1. George, F.W.,Russell, D.W., and Wilson, J.D. Feed-forward control of prostate growth: Dihydrotestosterone induces expression of its own biosynthetic enzyme, steroid 5α-reductase. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 88(18), 8044-8047 (1991).

2. Flores, E.,Bratoeff, E.,Cabeza, M., et al. Steroid 5α-reductase inhibitors. Mini Rev.Med.Chem. 3(3), 225-237 (2003).

3. Makridakis, N., and Reichardt, J.K. Pharmacogenetic analysis of human steroid 5α reductase type II: Comparison of finasteride and dutasteride. Journal of Molecular Endocrinology 34(3), 617-623 (2005).

4. Bramson, H.N.,Hermann, D.,Batchelor, K.W., et al. Unique preclinical characteristics of GG745, a potent dual inhibitor of 5AR. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 282(3), 1496-1502 (1997).

5. Nacusi, L.P., and Tindall, D.J. Targeting 5α-reductase for prostate cancer prevention and treatment. Nat.Rev.Urol. 8(7), 378-384 (2011).

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価格

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reagent@funakoshi.co.jp

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