PKR Inhibitor | CAS:608512-97-6

掲載日情報:2018/02/06 現在Webページ番号:158980

Cayman Chemical社のPKR Inhibitorです。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式

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製品情報

The activity of double-stranded RNA-activated protein kinase (PKR) is altered by viral infection as well as by various neuropathologies. A primary phosphorylation target of PKR is eukaryotic initiation factor 2 subunit α (eIF2α), blocking translation and driving apoptosis. PKR Inhibitor is an oxindole/imidazole derivative that binds the ATP-binding site of PKR and blocks autophosphorylation with an IC50 value of 186-210 nM. PKR Inhibitor protects human neuroblastoma cells against cell damage triggered by tunicamycin-mediated endoplasmic reticulum stress. It also prevents phosphorylation of Fas-associated protein with a death domain (FADD) in neuroblastoma cells, preventing FADD-dependent activation of caspases and apoptosis. Intraperitoneal administration of PKR inhibitor in rats reduces phosphorylation of PKR and eIF2α in the brain. Similar administration in mice enhances long-term memory storage, including contextual and auditory long-term fear memories.

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製品詳細

name PKR Inhibitor

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参考文献

1. Couturier, J.,Morel, M.,Pontcharraud, R., et al. Interaction of double-stranded RNA-dependent protein kinase (PKR) with the death receptor signaling pathway in amyloid β (Aβ)-treated cells and in APPSLPS1 knock-in mice. The Journal of Biological Chemisty 285(2), 1272-1282 (2010).

2. Zhu, P.J.,Huang, W.,Kalikulov, D., et al. Suppression of PKR promotes network excitability and enhanced cognition by interferon-γ-mediated disinhibition. Cell 147(6), 1384-1396 (2011).

3. Jammi, N.V.,Whitby, L.R., and Beal, P.A. Small molecule inhibitors of the RNA-dependent protein kinase. Biochemical and Biophysical Research Communications 308(1), 50-57 (2003).

4. Shimazawa, M., and Hara, H. Inhibitor of double stranded RNA-dependent protein kinase protects against cell damage induced by ER stress. Neuroscience Letters 409(3), 192-195 (2006).

5. Ingrand, S.,Barrier, L.,Lafay-Chebassier, C., et al. The oxindole/imidazole derivative C16 reduces in vivo brain PKR activation. FEBS Letters 581(23), 4473-4478 (2007).

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価格

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reagent@funakoshi.co.jp

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