EC 144 (5-[2-Amino-4-chloro-7-[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl]-2-methyl-4-pentyn-2-ol) | 911397-80-3

掲載日情報:2015/04/03 現在Webページ番号:158480

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価格

[在庫・価格 :2025年12月14日 00時00分現在]

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納期 文献数
EC 144
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説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。M.W.:413.9,純度:>98%,化学式:C21H24ClN5O2
CAS No:911397-80-3
法規制等
保存条件 法規備考
掲載カタログ

製品記事 Dansyl-NECA、EC 144、EG 00229、LM11A 31 dihydrochloride
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EC 144

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CAS No:911397-80-3
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製品詳細

name
ec 144
chemical name
5-[2-amino-4-chloro-7-[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl]-7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl]-2-methyl-4-pentyn-2-ol
activity
high affinity, potent and selective hsp90 inhibitor (ki = 0.2 nm and ic50 = 1.1 nm). exhibits selectivity for hsp90 over grp94 and trap1 (ki values are 61 and 255 nm respectively) and has no effect (ic50 >10 μm) against a panel of 285 kinases. degrades her-2 in mcf-7 breast cancer cells (ec50 = 14 nm). blocks tumor growth and induces partial tumor regression in an n87 gastric tumor mouse model. also inhibits lps-induced tnfα release in an lps shock mouse model and suppresses disease development in a rat model of collagen-induced arthritis. exhibits <20-fold efficacy over biib 021 (cat. no. 4608) in mice. orally available and brain penetrant.
MW
413.9
Formula:
c21h24cln5o2
Solubility:
soluble to 100 mm in dmso
Purity:
>98 %
Storage:
store at -20°c
CAS No:
911397-80-3

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参考文献

Yun et al (2011) EC144, a synthetic inhibitor of heat shock protein 90, blocks innate and adaptive immune responses in models of inflammation and autoimmunity. J.Immunol. 186 563. PMID: 21131419.

Shi et al (2012) EC144 is a potent inhibitor of the heat shock protein 90. J.Med.Chem. 55 7786. PMID: 22938030.

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お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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