EMPA (N-Ethyl-2-[(6-methoxy-3-pyridinyl)[(2-methylphenyl)sulfonyl]amino]-N-(3-pyridinylmethyl)-acetamide) | 680590-49-2

掲載日情報:2015/04/03 現在Webページ番号:158375

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EMPA
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。M.W.:454.54,化学式:C23H26N4O4S,純度:>98%
CAS No:680590-49-2
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EMPA

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  • 商品コード:4558/50
  • メーカー:RSD
  • 包装:50mg
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CAS No:680590-49-2
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製品詳細

name
empa
chemical name
n-ethyl-2-[(6-methoxy-3-pyridinyl)[(2-methylphenyl)sulfonyl]amino]-n-(3-pyridinylmethyl)-acetamide
activity
highly potent, selective ox2 receptor antagonist (ic50 values are 2.3 nm and 1900 nm for ox2 and ox1 respectively). displays negligible or no inhibition of a panel of 80 receptors. blocks orexin-b- and orexin-a-invoked calcium mobilization in hox2-expressing cho cells (ic50 values are 7.9 nm and 8.8 nm respectively); reverses orexin-b-induced hyperlocomotion in mice. brain penetrant.
MW
454.54
Formula:
c23h26n4o4s
Solubility:
soluble to 100 mm in dmso and to 100 mm in ethanol
Purity:
>98 %
Storage:
store at -20°c
CAS No:
680590-49-2

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参考文献

Malherbe et al (2009) Biochemical and behavioural characterization of EMPA, a novel high-affinity, selective antagonist for the OX2 receptor. Br.J.Pharmacol. 156 1326. PMID: 19751316.

Malherbe et al (2010) Mapping the binding pocket of dual antagonist almorexant to human orexin 1 and orexin 2 receptors: comparison with the selective OX1 antagonist SB-674042 and the selective OX2 antagonist N-ethyl-2-[(6-methoxy-pyridin-3-yl)-(toluene-2-sulfonyl)-amino]-N-pyridin-3-ylmethyl-acetamide (EMPA). Mol.Pharmacol. 78 81. PMID: 20404073.

Mochizuki et al (2011) Orexin receptor 2 expression in the posterior hypothalamus rescues sleepiness in narcoleptic mice. Proc.Natl.Acad.Sci.U.S.A 108 4471. PMID: 21368172.

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お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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