BAG 956 (α,α,-Dimethyl-4-[2-methyl-8-[2-(3-pyridinyl)ethynyl]-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]-benzeneacetonitrile) | 853910-02-8

掲載日情報:2015/04/03 現在Webページ番号:157621

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BAG 956
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。PDK1およびclass IPI3K阻害物質。IC50=245 nM(PDK1),56 nM(PI3K p110 -α),446 nM(PI3K p110 -β),35 nM(PI3K p110 -δ),117 nM(PI3K p110 -γ)。細胞内AKTのThr308におけるリン酸化を阻害する。細胞増殖を阻害し,細胞周期のG1期停止を引き起こす。M.W.:427.5,純度:>99%,化学式:C28H21N5
CAS No:853910-02-8
別包装品 別包装品あり
法規制等 医薬用外劇物
保存条件 室温 法規備考
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CAS No:853910-02-8
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説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。PDK1およびclass IPI3K阻害物質。IC50=245 nM(PDK1),56 nM(PI3K p110 -α),446 nM(PI3K p110 -β),35 nM(PI3K p110 -δ),117 nM(PI3K p110 -γ)。細胞内AKTのThr308におけるリン酸化を阻害する。細胞増殖を阻害し,細胞周期のG1期停止を引き起こす。M.W.:427.5,純度:>99%,化学式:C28H21N5
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説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。PDK1およびclass IPI3K阻害物質。IC50=245 nM(PDK1),56 nM(PI3K p110 -α),446 nM(PI3K p110 -β),35 nM(PI3K p110 -δ),117 nM(PI3K p110 -γ)。細胞内AKTのThr308におけるリン酸化を阻害する。細胞増殖を阻害し,細胞周期のG1期停止を引き起こす。M.W.:427.5,純度:>99%,化学式:C28H21N5
CAS No:853910-02-8
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製品詳細

name
bag 956
chemical name
α,α,-dimethyl-4-[2-methyl-8-[2-(3-pyridinyl)ethynyl]-1h-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]-benzeneacetonitrile
activity
dual pdk1 and class i pi 3-k inhibitor (ic50 values are 245, 56, 446, 35 and 117 nm for pdk1 and pi 3-k p110 -α, -β, -δ, and -γ respectively). inhibits cellular akt phosphorylation at thr308. blocks cell proliferation, causing arrest in g1 phase of the cell cycle. slows tumor progression in mouse xenograft models.
MW
427.5
Formula:
c28h21n5
Solubility:
soluble to 40 mm in dmso and to 20 mm in ethanol
Purity:
>99 %
Storage:
store at rt
CAS No:
853910-02-8

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参考文献

Stauffer et al (2008) Imidazo[4,5-c]quinolines as inhibitors of the PI3K/PKB-pathway. Bioorg.Med.Chem.Lett. 18 1027. PMID: 18248814.

Weisberg et al (2008) Potentiation of antileukemic therapies by the dual PI3K/PDK-1 inhibitor, BAG956: effects on BCR-ABL- and mutant FLT3-expressing cells. Blood 111 3723. PMID: 18184863.

Marone et al (2009) Targeting melanoma with dual phosphoinositide 3-kinase/mammalian target of rapamycin inhibitors. Mol.Cancer Res. 7 601. PMID: 19372588.

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お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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