Kenpaullone (9-Bromo-7,12-dihydro-indolo[3,2-d][1]benzazepin-6(5H)-one) | 142273-20-9

掲載日情報:2015/04/03 現在Webページ番号:156035

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Kenpaullone
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説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。CDK1/cyclin B(IC50=0.4μM)およびGSK-3β(IC50=0.23μM)の強力な阻害物質。CDK2/cyclin A(IC50=0.68μM),CDK2/cyclin E(IC50=7.5μM),CDK5/cyclin/p35(IC50=0.85μM)も阻害する。リプログラミング因子との組み合わせにより,体細胞から人工多能性幹細胞 (iPSCs)を作製でき,Klf4と置換が可能。M.W.:327.18,純度:>98%,化学式:C16H11BrN2O
CAS No:142273-20-9
法規制等
保存条件 室温 法規備考
掲載カタログ

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Kenpaullone

文献数: 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。CDK1/cyclin B(IC50=0.4μM)およびGSK-3β(IC50=0.23μM)の強力な阻害物質。CDK2/cyclin A(IC50=0.68μM),CDK2/cyclin E(IC50=7.5μM),CDK5/cyclin/p35(IC50=0.85μM)も阻害する。リプログラミング因子との組み合わせにより,体細胞から人工多能性幹細胞 (iPSCs)を作製でき,Klf4と置換が可能。M.W.:327.18,純度:>98%,化学式:C16H11BrN2O
CAS No:142273-20-9
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製品詳細

name
kenpaullone
chemical name
9-bromo-7,12-dihydro-indolo[3,2-d][1]benzazepin-6(5h)-one
activity
potent inhibitor of cdk1/cyclin b and gsk-3β (ic50 values are 0.4 and 0.23 μm respectively). also inhibits cdk2/cyclin a, cdk2/cyclin e and cdk5/cyclin/p35 (ic50 values are 0.68, 7.5 and 0.85 μm respectively). selective over c-src (ic50 = 15 μm), casein kinase 2 (ic50 = 20 μm), erk1 (ic50 = 20 μm), erk2 (ic50 = 9 μm) and a range of other protein kinases (ic50 values > 35 μm). generates induced pluripotent stem cells (ipscs) from somatic cells when used in combination with reprogramming factors; can replace klf4.
MW
327.18
Formula:
c16h11brn2o
Solubility:
soluble to 100 mm in dmso and to 5 mm in ethanol with gentle warming
Purity:
>98 %
Storage:
store at rt
CAS No:
142273-20-9

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参考文献

Schultz et al (1999) Paullones, a series of cyclin-dependent kinase inhibitors: synthesis, evaluation of CDK1/cyclin B inhibition, and in vitro antitumor activity. J.Med.Chem. 42 2909. PMID: 10425100.

Zaharevitz et al (1999) Discovery and initial characterization of the paullones, a novel class of small-molecule inhibitors of cyclin-dependent kinases. Cancer Res. 59 2566. PMID: 10363974.

Buolamwini (2000) Cell cycle targets in novel anticancer drug discovery. Curr.Pharm.Des. 6 379. PMID: 10788588.

Lyssiotis et al (2009) Reprogramming of murine fibroblasts to induced pluripotent stem cells with chemical complementation of Klf4. Proc.Natl.Acad.Sci.U.S.A. 106 8912. PMID: 19447925 .

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(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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