AM 251 (N-(Piperidin-1-yl)-5-(4-iodophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methyl-1H-pyrazole-3-carboxamide) | 183232-66-8

掲載日情報:2015/04/03 現在Webページ番号:155791

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本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

  

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価格

[在庫・価格 :2024年04月30日 00時00分現在]

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詳細 商品名
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納期 文献数
AM 251
10日程度 ※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 8
説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。強力なCB1レセプターアンタゴニスト (IC50=8 nM,Ki=7.49 nM) 。強力なGPR55アゴニスト(EC50=39 nM)。純度:>99%,M.W.:555.24
CAS No:183232-66-8
別包装品 別包装品あり
法規制等
保存条件 室温 法規備考
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AM 251

文献数: 8

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文献数: 8

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文献数: 8

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製品詳細

name
am 251
chemical name
n-(piperidin-1-yl)-5-(4-iodophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methyl-1h-pyrazole-3-carboxamide
activity
potent cb1 receptor antagonist (ic50 = 8 nm, ki = 7.49 nm) that displays 306-fold selectivity over cb2 receptors. also potent gpr55 agonist (ec50 = 39 nm). also available as part of the cannabinoid cb1 receptor tocriset™; and in a fluorescent form (cat. no. 2540).
MW
555.24
Formula:
c22h21cl2in4o
Solubility:
soluble to 25 mm in ethanol and to 100 mm in dmso
Purity:
>99 %
Storage:
store at rt
CAS No:
183232-66-8

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参考文献

Gatley et al (1996) 125I-labeled AM 251: a radioiodinated ligand which binds in vivo to mouse brain cannabinoid CB1 receptors. Eur.J.Pharmacol. 307 331. PMID: 8836622.

Gatley et al (1997) Binding of the non-classical cannabinoid CP 55,940, and the diarylpyrazole AM251 to rodent brain cannabinoid receptors. Life Sci. 61 191. PMID: 9335234.

Lan et al (1999) Structure-activity relationships of pyrazole derivatives as cannabinoid receptor antagonists. J.Med.Chem. 42 769. PMID: 10052983.

Pertwee (2005) Inverse agonism and neutral antagonism at cannabinoid CB1 receptors. Life Sci. 76 1307. PMID: 15670612.

Ryberg et al (2007) The orphan receptor GPR55 is a novel cannabinoid receptor. Br.J.Pharmacol. 152 1092. PMID: 17876302.

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お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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