PD 173074 (N-[2-[[4-(Diethylamino)butyl]amino]-6-(3,5-dimethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-N'-(1,1-dimethylethyl)urea) | 219580-11-7

掲載日情報:2015/04/03 現在Webページ番号:157202

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PD 173074
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。選択的なFGFR1とFGFR3の阻害物質(IC50=5 nM(FGFR3),21.5 nM(FGFR1))。血管新生のマウス角膜モデルにおいて,VEGFおよびFGF誘導血管新生を阻害する。オリゴデンドロサイト前駆細胞の増殖と分化を阻害する。変異型FGFR3タンパク質を発現している細胞株の細胞増殖を抑制する。H510とH69SCLC異種移植モデルにおいて腫瘍成長を抑制する。M.W.:523.67,純度:>98%,M.W:523.67,化学式:C28H41N7O3
CAS No:219580-11-7
別包装品 別包装品あり
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製品詳細

name
pd 173074
chemical name
n-[2-[[4-(diethylamino)butyl]amino]-6-(3,5-dimethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-n'-(1,1-dimethylethyl)urea
activity
selective fgfr1 and fgfr3 inhibitor (ic50 values are 5, 21.5, ~100, 17600 and 19800 nm for fgfr3, fgfr1, vegfr2, pdgfr and c-src respectively, and > 50000 nm for egfr, insr, mek and pkc). inhibits vegf- and fgf-induced angiogenesis in the mouse cornea model of angiogenesis. inhibits proliferation and differentiation of oligodendrocyte progenitors. suppresses cell proliferation in cell lines expressing mutated fgfr3 protein. blocks tumor growth in h510 and h69 sclc xenograft models.
MW
523.67
Formula:
c28h41n7o3
Solubility:
soluble to 100 mm in dmso and to 100 mm in ethanol
Purity:
>98 %
Storage:
store at +4°c
CAS No:
219580-11-7

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参考文献

Bansal et al (2003) Specific inhibitor of FGF receptor signaling: FGF-2-mediated effects on proliferation, differentiation, and MAPK activation are inhibited by PD173074 in oligodendrocyte-lineage cells. J.Neurosci.Res. 74 486. PMID: 14598292.

Trudel et al (2004) Inhibition of fibroblast growth factor receptor 3 induces differentiation and apoptosis in t(4;14) myeloma. Neoplasia 103 3521.

Miyake et al (2010) 1-tert-butyl-3-[6-(3,5-dimethoxy-phenyl)-2-(4-diethylamino-butylamino)-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-urea (PD173074), a selective tyrosine kinase inhibitor of fibroblast growth factor receptor-3 (FGFR3), inhibits cell proliferation of bladder cancer carrying the FGFR3 gene mutation along with up-regulation of p27/Kip1 and G1/G0 arrest. J.Pharmacol.Exp.Ther. 332 795. PMID: 19955487.

Pardo et al (2010) The fibroblast growth factor receptor inhibitor PD173074 blocks small cell lung cancer growth in vitro and in vivo. Cancer Res. 69 8645.

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(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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