G9a 阻害物質スクリーニングキット | G9a Methyltransferase Inhibitor Screening Kit | ヒストンアセチル化／メチル化／リン酸化

: ケイマンケミカル / Cayman Chemical Company

[掲載日情報：2011/05/23 現在]

G9a 阻害物質スクリーニングキット G9a Methyltransferase Inhibitor Screening Kit

ヒトのヒストンメチル基転移酵素であるG9aの阻害物質を，蛍光で簡便にスクリーニングできるキットです。
※本製品は研究用です。臨床用途には使用できません。

MEMO

G9a Methyltransferaseとは

G9a（EHMT2）はSETドメインを有する哺乳類のヒストンメチル基転移酵素で，ヒストンH3の9番目のリジン（H3K9），27番目のリジン（H3K27）のモノ／ジメチル化を行います。G9aによるヒストンのメチル化は初期胚の発生や，ゲノムインプリンティング，リンパ球分化などに関与していると考えられています。G9aは侵襲性の肺癌で発現しており，発現の増加は予後不良と相関性があるとされています。また，G9aおよびホモログであるGLP（G9a-like protein）は，癌抑制因子p53の373番目のリジンを特異的にメチル化することで，p53の不活性化に関与しています。様々な癌においてG9aが過剰発現しており，その阻害物質は癌の抑制に有効に働くのではないかと注目されています。

測定原理

G9a活性によりS-adenosylmethionineのメチル基がacceptorペプチドに転移され，S-AdoHcy（S-adenosylhomocysteine）が生成されます。S-AdoHcyはAdoHcy nucleosidaseにより速やかにS-ribosylhomocysteineとアデニンに変換されます。さらにアデニンがadenine deaminaseおよびxanthine oxidaseにより尿酸塩に変換されて生じるH₂O₂により，明るい蛍光を発するresorufinが生成されます。こうして生じたresorufinの蛍光を測定します。