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Hydrocarbon-Stapled 分子内架橋ペプチド合成受託サービス

分子内に架橋を施し,安定化したαヘリックス構造を有するペプチドを合成する受託サービスです。安定化したαヘリックス構造を有するペプチドは,プロテアーゼ分解を受けにくくなります。

■特 長

  • αヘリックス構造が安定化されることにより,細胞膜透過性や標的分子へのアフィニティの向上が期待されます。
  • タンパク質相互作用の研究や,薬物動態学の研究に有用です。

■分子内架橋ペプチドの合成法


オレフィンメタセシス反応を用いて( S )- α -(2'-pentenyl) alanine 同士を架橋させ,αヘリックス構造を安定化させる。
ペプチドの配列:XXFZDLLZYYGX (Z = ( S )- α -(2'-pentenyl) alanine)

参考文献
  1. Walensky, L.D., et al., Science, 305, 1466 ~ 1470 (2004).
  2. S chafmeister, C.E., et al., J. Am. Chem. Soc. ,122 , 5891~5892 (2000).
  3. Qiu, W., et al., Tetrahedron, 56, 2577 ~ 2582 (2000).
  4. Belokon, Y.N., et al., Tetrahedron: Asymmetry, 9, 4249 ~4252 (1998).

■ご注文方法

詳細は,当社受託・特注品業務担当(下記参照)までお問い合わせ下さい。

■SAHBA Peptide, Hydrocarbon-Stapled Helix

SAHBA Peptide に分子内架橋を施した製品です(上記文献 1 参照)。
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在庫 : 2012年02月10日 12:15 現在
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ANA63735-1SAHBA Peptide, Hydrocarbon-Stapled Helix1mg70,000お問合せ-20℃ 
H-Glu-Asp-Ile-Ile-Arg-Asn-Ile-Ala-Arg-His-Leu-Ala-X-Val-Gly-Asp-X-Nle-Asp-Arg-Ser-Ile-Trp(X=(?S)-Fmoc-α-(21397969521-pentenyl)alanine, X-X間に架橋を施してある)BCL-XLの結合ポケットを標的とするペプチド。?in vitroでBCL-2のcytochrome cへの親和性を増大し, ミトコンドリアからのcytochrome cの放出を促進する。?in vivoでヒト白血病細胞の増殖抑制, 白血病マウスの生存率増大を示す。
 
 
ニュース 2009年7月 1日号(No441) (p. 11) 
ANA63735-5SAHBA Peptide, Hydrocarbon-Stapled Helix5mg280,000お問合せ-20℃ 
H-Glu-Asp-Ile-Ile-Arg-Asn-Ile-Ala-Arg-His-Leu-Ala-X-Val-Gly-Asp-X-Nle-Asp-Arg-Ser-Ile-Trp(X=(?S)-Fmoc-α-(21397969521-pentenyl)alanine, X-X間に架橋を施してある)BCL-XLの結合ポケットを標的とするペプチド。?in vitroでBCL-2のcytochrome cへの親和性を増大し, ミトコンドリアからのcytochrome cの放出を促進する。?in vivoでヒト白血病細胞の増殖抑制, 白血病マウスの生存率増大を示す。
 
 
ニュース 2009年7月 1日号(No441) (p. 11) 
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[掲載日情報:2009/07/06 現在]

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