核内レセプターのリガンドについて，転写コファクターの作用を考慮した藤倉化成株式会社の RCAS (Receptor Cofactor Assay System)を用いて，精度の高い解析を行う積水メディカル株式会社の受託サービスです。
核内レセプターがリガンドと結合して転写活性化/抑制作用を発揮するには，レセプター/リガンド複合体にさらに転写コファクターが結合することが必要です。本受託サービスは，核内レセプターおよびサブタイプ選択性による候補化合物のスクリーニングに活用できます。
また，医薬品承認申請に必要とされる GLP 基準に準拠した条件での試験も実施いたします。
※本サービスは研究用です。臨床用途には利用できません。

リガンド（アゴニスト）がレセプターに結合すると，レセプターの立体構造が変化し，複合体は固相化した転写因子（コファクター）と結合する。試料がリガンドでない場合には，コアクチベーターとの結合はみられないため，検出されない。また，リガンドがアンタゴニストである場合も，レセプターの構造変化がアゴニストの場合と異なるため，検出されない。
＊RCAS 関連特許出願済み（国内外）。
＊＊組換え体タンパク質関連特許使用許諾済み。

コファクタ 〵 核内受容体	アゴニストアッセイ				アンタゴニストアッセイ
	コアクチベーター			コリプレッサー	コアクチベーター			コリプレッサー
	SRC1	CBP	PGC1a	NCoR	SRC1	CBP	PGC1a	NCoR
ERα	○	－	－	－	○	－	－	－
ERβ	○	－	－	－	○	－	－	－
LXRα	○	－	－	○	＊1	－	－	－
PPARα	○	○	○	○	＊1	＊1	＊1	－
PPARγ	○	○	○	○	○	○	○	○
PPARδ	○	○	○	＊1	○	○	○	＊1
FXR	○	○	○	－	－	－	－	－
VDR	○	－	－	－	－	－	－	－
MR	○	－	－	－	－	－	－	－
TRα	○	－	－	－	－	－	－	－
TRβ	○	－	－	－	－	－	－	－
RXRα	○	－	－	－	－	－	－	－
RXRβ	○	－	－	－	－	－	－	－
RXRγ	○	－	－	－	－	－	－	－

＊１標準曲線はシグモイド形状を示しますが，リガンド飽和活性とネガディブコントロールの OD 幅が小さい系となります。活性確認試験系としての使用は可能と考えられますが，ご希望の際にはご相談下さい。
※この他の組合せについても実施可能な場合がございますので，お問合せ下さい。

下記のような試験実施が可能です。試験内容の詳細についてはご相談の上，測定計画書もしくは試験計画書を作成させていただき，それにそって試験を実施いたします。詳細についてはお問合せ下さい。

1. RCASプライマリー・スクリーニング
   1 濃度の RCAS 測定によりプライマリー・ヒットを探索します。
   ※プライマリー・ヒットの結果には，擬陽性が含まれる可能性があります。下記の RCAS 活性確認試験による活性の確認をお勧めします。
2. RCAS活性確認試験
   対象物質を 4 濃度に希釈して，RCAS による濃度依存性を確認します。
3. RCAS 詳細試験（EC₅₀/IC₅₀）
   対象物質を 8 または 12 濃度に希釈して濃度依存性試験を行い，EC₅₀ または IC₅₀ を求めます。ただし，活性レベルの低い試料に関しては，EC₅₀/IC₅₀ 値が算出できない場合があります。

■ データ例

ご希望の試験内容，試験報告書内容および試験実施基準によって異なりますので試験費用についてはお問合せ下さい。