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選択性が高く強力なALK2およびALK3阻害物質 LDN 193189 Dihydrochloride

掲載日情報:2020/06/12 現在Webページ番号:65594

LDN 193189は、選択的で強力なALK2およびALK3阻害物質で、ヒト多能性幹細胞からの神経細胞誘導作用を持ちます。

Tocrisは、LDN 193189の研究用試薬としてライセンス許可を受けて販売しています。
本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

LDN化合物とは

ハーバード大学メディカルスクール、ブリガム・アンド・ウィメンズ病院のThe Laboratory for Drug Discovery in Neurodegenerationの創薬研究チーム(LDDN)で合成された、中枢神経系疾患などの治療に向けた新規化合物で、いくつかの化合物にはLDN番号が振られています。LDDNでは、BMP I型受容体阻害活性を指標に、pyrazolo[1,5-a]pyrimidineを母核にして、LDN-193189のほかdorsomorphin(#3093)、DMH1(#4126)、別の骨格からK02288(#4986)などの低分子阻害物質が合成されました。

文献

  • Cuny G. D. et al., Bioorg. Med. Chem. Lett., 18(15), 4388~4392 (2008).
  • Mohedas A. et al., J. Med. Chem., 57, 7900~7915 (2013).
  • Li W. et al., Cell Stem Cell, 13 (3), 270~283 (2013).
  • Chambers S. M. et al., Nat. Biotechnol., 30, 715~720 (2012).

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テクニカルデータ

物質名LDN 193189 dihydrochloride
別名DM 3189 dihydrochloride, LDN-193189 dihydrochloride
化学名4-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline dihydrochloride
活性Potent and selective ALK2 and ALK3 inhibitor (IC50 values are 5 and 30 nM, respectively); inhibits BMP4-mediated Smad1/5/8 activation. Exhibits >200-fold selectivity for BMP signaling over TGF-β signaling. Also exhibits selectivity over AMPK, PDGFR and MAPK signaling.
誘導作用Neural induction of hPSC: with SB 431542 (#1614)
Nociceptive sensory neuron induction of hPSC: SB 431542 (#1614), SU 5402 (#3300), CHIR 99021 (#4423) and DAPT (#2634).
M.W.479.4
構造式C25H22N6・2HCl
溶解度Soluble to 50 mM in water and to 20 mM in DMSO
純度>98%
保存温度-20℃
CAS No.1435934-00-1
LDN 193189の構造式

LDN 193189 dihydrochlorideの構造式

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価格

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LDN 193189 dihydrochloride
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。選択的で強力なALK2およびALK3阻害物質で,ヒト多能性幹細胞からの神経細胞誘導作用を持つ。化学式:C25H22N6・2HCl,M.W:479.4,純度:>98%。
CAS No:1435934-00-1
別名:DM 3189 dihydrochloride, LDN-193189 dihydrochloride
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掲載カタログ ニュース2022年6月15日号 p.44
ニュース2021年5月15日号 p.44

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TOCRIS(バイオテクネブランド)。選択的で強力なALK2およびALK3阻害物質で,ヒト多能性幹細胞からの神経細胞誘導作用を持つ。化学式:C25H22N6・2HCl,M.W:479.4,純度:>98%。
CAS No:1435934-00-1
別名:DM 3189 dihydrochloride, LDN-193189 dihydrochloride
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LDN 193189 dihydrochloride

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CAS No:1435934-00-1
別名:DM 3189 dihydrochloride, LDN-193189 dihydrochloride
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CAS No:1435934-00-1
別名:DM 3189 dihydrochloride, LDN-193189 dihydrochloride
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Dorsomorphin Dihydrochloride
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。AMP活性化タンパク質キナーゼ(AMPK)の強力かつ選択的な阻害物質(Ki=109 nM)。in vitroでマウスES細胞における心筋細胞への分化を促進する。M.W.:472.41,純度:>98%,M.W:472.41,化学式:C24H25N5O.2HCl
CAS No:1219168-18-9
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Dorsomorphin dihydrochloride (Alternative Names: Compound C, BML-275 6-[4-[2-(1-Piperidinyl)ethoxy]phenyl]-3-(4-pyridinyl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidine dihydrochloride) | 1219168-18-9
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CAS No:1219168-18-9
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。骨形態形成タンパク質 (BMP) ALK2レセプターに対する選択的阻害物質(IC50=108 nM)。M.W.:380.44,純度:>98%,化学式:C24H20N4O
CAS No:1206711-16-1
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K 02288
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。化学式:C20H20N2O4,M.W.:352.38,純度:>99%
CAS No:1431985-92-0
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Dorsomorphin Dihydrochloride

文献数: 21

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。AMP活性化タンパク質キナーゼ(AMPK)の強力かつ選択的な阻害物質(Ki=109 nM)。in vitroでマウスES細胞における心筋細胞への分化を促進する。M.W.:472.41,純度:>98%,M.W:472.41,化学式:C24H25N5O.2HCl
CAS No:1219168-18-9
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Dorsomorphin dihydrochloride (Alternative Names: Compound C, BML-275 6-[4-[2-(1-Piperidinyl)ethoxy]phenyl]-3-(4-pyridinyl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidine dihydrochloride) | 1219168-18-9
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CAS No:1219168-18-9
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DMH-1

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説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。骨形態形成タンパク質 (BMP) ALK2レセプターに対する選択的阻害物質(IC50=108 nM)。M.W.:380.44,純度:>98%,化学式:C24H20N4O
CAS No:1206711-16-1
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説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。化学式:C20H20N2O4,M.W.:352.38,純度:>99%
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■ヒト幹細胞誘導物質

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SB 431542
10日程度 ※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 75
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。TGF-βI型レセプターのALK5(IC50=94 nM),ALK4,ALK7に対する強力かつ選択的な阻害物質。TGF-β誘導性のヒト骨肉種細胞の増殖と分化を抑制し,ESC由来内皮細胞の分化およびシート形成を活性化する。M.W.:384.39,純度:>99%,化学式:C22H16N4O3
CAS No:301836-41-9
別包装品 別包装品あり
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掲載カタログ ニュース2023年3月1日号 p.16
ニュース2022年6月15日号 p.44

製品記事 SB 431542 (4-[4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-5-(2-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]benzamide) | 301836-41-9
Small Molecules for Neural Induction of iPS Cell
肺オルガノイド培養関連製品(Products for Lung Organoids)
幹細胞/再生医療研究用低分子化合物
信頼と実績のブランドの幹細胞用GMPグレード低分子化合物
抗幹細胞マーカー抗体/抗造血幹細胞マーカー抗体(R&D Systems社)
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SB 431542
10日程度 ※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 75
説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。TGF-βI型レセプターのALK5(IC50=94 nM),ALK4,ALK7に対する強力かつ選択的な阻害物質。TGF-β誘導性のヒト骨肉種細胞の増殖と分化を抑制し,ESC由来内皮細胞の分化およびシート形成を活性化する。M.W.:384.39,純度:>99%,化学式:C22H16N4O3
CAS No:301836-41-9
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掲載カタログ ニュース2020年3月1日号 p.25
ニュース2022年6月15日号 p.44

製品記事 SB 431542 (4-[4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-5-(2-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]benzamide) | 301836-41-9
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SU 5402
10日程度 ※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 5
説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。強力かつ選択的な血管内皮成長因子レセプター(VEGFR)および線維芽細胞増殖因子レセプター(FGFR)阻害物質。IC50=VEGFR2(0.02μM),FGFR1(0.03μM)。胚における左右決定作用を阻害する。M.W.:296.32,純度:>95%,化学式:C17H16N2O3
CAS No:215543-92-3
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
掲載カタログ ニュース2021年5月15日号 p.44
ニュース2020年6月15日号 p.46

製品記事 SU 5402 (2-[(1,2-Dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl]-4-methyl-1H-pyrrole-3-propanoic acid) | 215543-92-3
Small Molecules for Neural Induction of iPS Cell
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CHIR 99021
10日程度 ※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 18
説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。M.W.:465.34,化学式:C22H18Cl2N8,純度:>98%
CAS No:252917-06-9
別包装品 別包装品あり
法規制等 医薬用外劇物
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掲載カタログ ニュース2023年3月1日号 p.16
ニュース2021年5月15日号 p.44

製品記事 CHIR 99021 (6-[[2-[[4-(2,4-Dichlorophenyl)-5-(5-methyl-1H-imidazol-2-yl)-2-pyrimidinyl]amino]ethyl]amino]-3-pyridinecarbonitrile) | 252917-06-9
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10日程度 ※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 18
DAPT
10日程度 ※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 13
説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。γ-secretaseの阻害物質。ヒト一次神経培養,脳抽出物およびin vivoでの脳脊髄液と血漿において,Aβ40とAβ42レベルを減少させる(IC50=115 nM(total Aβ),200 nM(Aβ42))。APPαとAPPβレベルには影響を与えない。ヒト-マウス混合胸腺器官培養(FTOC)ではNotchシグナルを阻害する。神経細胞の活性化により神経分化を引き起こす。M.W.:432.46,純度:>99%,M.W:432.46,化学式:C23H26F2N2O4
CAS No:208255-80-5
別包装品 別包装品あり
法規制等
保存条件 4℃ 法規備考
掲載カタログ ニュース2021年5月15日号 p.44
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CAS No:208255-80-5
別包装品 別包装品あり
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CAS No:301836-41-9
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法規制等
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掲載カタログ ニュース2023年3月1日号 p.16
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CAS No:301836-41-9
別包装品 別包装品あり
法規制等
保存条件 室温 法規備考
掲載カタログ ニュース2020年3月1日号 p.25
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CAS No:215543-92-3
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
掲載カタログ ニュース2021年5月15日号 p.44
ニュース2020年6月15日号 p.46

製品記事 SU 5402 (2-[(1,2-Dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl]-4-methyl-1H-pyrrole-3-propanoic acid) | 215543-92-3
Small Molecules for Neural Induction of iPS Cell
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CHIR 99021

文献数: 18

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。M.W.:465.34,化学式:C22H18Cl2N8,純度:>98%
CAS No:252917-06-9
別包装品 別包装品あり
法規制等 医薬用外劇物
保存条件 -20℃ 法規備考
掲載カタログ ニュース2023年3月1日号 p.16
ニュース2021年5月15日号 p.44

製品記事 CHIR 99021 (6-[[2-[[4-(2,4-Dichlorophenyl)-5-(5-methyl-1H-imidazol-2-yl)-2-pyrimidinyl]amino]ethyl]amino]-3-pyridinecarbonitrile) | 252917-06-9
Small Molecules for Neural Induction of iPS Cell
肺オルガノイド培養関連製品(Products for Lung Organoids)
幹細胞/再生医療研究用低分子化合物
信頼と実績のブランドの幹細胞用GMPグレード低分子化合物
抗幹細胞マーカー抗体/抗造血幹細胞マーカー抗体(R&D Systems社)
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DAPT

文献数: 13

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。γ-secretaseの阻害物質。ヒト一次神経培養,脳抽出物およびin vivoでの脳脊髄液と血漿において,Aβ40とAβ42レベルを減少させる(IC50=115 nM(total Aβ),200 nM(Aβ42))。APPαとAPPβレベルには影響を与えない。ヒト-マウス混合胸腺器官培養(FTOC)ではNotchシグナルを阻害する。神経細胞の活性化により神経分化を引き起こす。M.W.:432.46,純度:>99%,M.W:432.46,化学式:C23H26F2N2O4
CAS No:208255-80-5
別包装品 別包装品あり
法規制等
保存条件 4℃ 法規備考
掲載カタログ ニュース2021年5月15日号 p.44
ニュース2022年6月15日号 p.44

製品記事 セクレターゼ阻害物質
幹細胞分化関連物質
DAPT (N-[(3,5-Difluorophenyl)acetyl]-L-alanyl-2-phenyl]glycine-1,1-dimethylethyl ester) | 208255-80-5
Small Molecules for Neural Induction of iPS Cell
幹細胞/再生医療研究用低分子化合物
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DAPT

文献数: 13

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。γ-secretaseの阻害物質。ヒト一次神経培養,脳抽出物およびin vivoでの脳脊髄液と血漿において,Aβ40とAβ42レベルを減少させる(IC50=115 nM(total Aβ),200 nM(Aβ42))。APPαとAPPβレベルには影響を与えない。ヒト-マウス混合胸腺器官培養(FTOC)ではNotchシグナルを阻害する。神経細胞の活性化により神経分化を引き起こす。M.W.:432.46,純度:>99%,M.W:432.46,化学式:C23H26F2N2O4
CAS No:208255-80-5
別包装品 別包装品あり
法規制等
保存条件 4℃ 法規備考
掲載カタログ ニュース2020年3月1日号 p.24

製品記事 セクレターゼ阻害物質
幹細胞分化関連物質
DAPT (N-[(3,5-Difluorophenyl)acetyl]-L-alanyl-2-phenyl]glycine-1,1-dimethylethyl ester) | 208255-80-5
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幹細胞/再生医療研究用低分子化合物
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reagent@funakoshi.co.jp

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