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ハイスループットなキラル分割条件スクリーニングキット ChiroSolve Kit

掲載日情報:2020/06/12 現在Webページ番号:5735

ジアステレオマー法によるキラル分割に最適な光学分割剤・溶媒をハイスループットにスクリーニングするキットです。スクリーニングした最適条件で、ラセミ体から単一の鏡像異性体(エナンチオマー)を分割精製できるキットもあります。


ジアステレオマー法とは

キラル分子を化学合成すると、多くの場合エナンチオマー(鏡像異性体)を等量含むラセミ体として合成されます。エナンチオマーは旋光性が異なるだけで、それ以外の物理的性質(融点、溶解度など)が同じであるため、通常の方法では分割することができません。

生体内では、エナンチオマーの一方のみが薬理作用を示す場合や、一方が薬理作用を示し、もう一方が毒性を示す場合が多々あります。例えば、サリドマイドの鏡像異性体では、R鏡像異性体は安全な睡眠誘導効果を有しますが、S鏡像異性体は先天性欠損の原因であると考えられています。そのため、薬物の使用量減少や副作用の排除のためには、有用なキラル体のみを得る必要があります。

ジアステレオマー法は、ラセミ体に別のキラル分子(分割剤)を結合させてジアステレオマーを形成させ、ジアステレオマー間の溶解度の違いを利用して結晶化させることで、純粋な単一のキラル体を分割する手法です。現在、65%のキラル体がジアステレオマー法により光学分割されています。


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共通の特長

  • 溶液状または固形状のラセミ体に使用できます。
  • バイアルは観察しやすく、扱いやすいデザインです。
  • 1.4 mlマイクロチューブ96本をバンドルしてラックにセットした通常キットと、ガラスバイアル96本をバンドルしてラックにセットしたReduced Volume Kitの2種類のフォーマットがあります。Reduced Volume Kitは通常キットよりも少量のラセミ体の結晶化が可能です。また、HPLCやUPLCに適合したサイズで、自動化に適しています。
  • 製品は室温で2年間安定に保存できます。
フォーマット通常キットReduced Volume Kit
バイアルの材質ポリプロピレンガラス
試料量(1バイアル当たり)0.03 mmol0.005 mmol

本キットを用いて判明した最適な分割剤・溶媒の組成の開示については、別途ChiroSolve社と秘密保持契約を締結していただく必要があります。詳細は当社テクニカルサポート(試薬担当)までお問い合わせ下さい。

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Comprehensive Screening Kit

通常キット

Reduced Volume Kit

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特長

  • ラセミ体の最適な分割精製条件をスクリーニングするキットです。
  • 酸性ラセミ体/塩基性ラセミ体/中性ラセミ体(アルコール、アミノ酸、アルデヒド、ケトン)の結晶化条件を検討することができます。
  • 32種類の分割剤と12種類の溶媒を組み合わせた384バイアルから構成されており、96バイアルずつラックにセットされています。
  • 酸性分割剤からなるAcid Kitおよび塩基性分割剤からなるBase Kitがあります。
  • 操作時間は約4時間で、約24時間以内に結果を得ることができます。

中性ラセミ体の分割には前処理が必要です。

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各ラセミ体に対応するキットの種類

ラセミ体の種類前処理キット種類
酸性ラセミ体不要Base Kit
塩基性ラセミ体不要Acid Kit
中性ラセミ体アルコール必要Base Kit
アミノ酸必要Acid Kit
アルデヒド必要Base Kit
ケトン必要Base Kit

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操作方法概略

[在庫・価格 :2024年04月19日 14時55分現在]

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Strongly Acid Kit

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  • 強酸性の分割剤を含んでおり、弱塩基性のラセミ体の分割に適したキットです。

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EnantioPrep Kit

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特長

  • ラセミ体の最適な分割精製条件をスクリーニングし、その条件下で分割したキラル体を再結晶により精製するキットです。
  • 分割精製条件のスクリーニングには、Comprehensive Screening Kit(上記参照)を使用しています。
  • 理論値としてラセミ体中に存在するキラル体の90%を回収できます。
  • 通常の精製法よりも短時間かつ低コストです。
  • 操作時間は約12時間で、2週間以内に結果を得ることができます。

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操作方法概略

1. 384種類の条件下でラセミ体の最適な分割条件をスクリーニングする。

2. 条件が決定した後、recovery solutionを使用し1.からキラル体を回収する。

3. 回収したキラル体を、1.で決定した最適条件下での再結晶・溶解を繰り返して分割精製する。

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キット内容

  • ChiroSolve comprehensive screening kit
  • ChiroSolve purify(再結晶用試薬および器具)

[在庫・価格 :2024年04月19日 14時55分現在]

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お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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