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メーカー：	Horizon社Dharmacon製品 OriGene Technologies TransOMIC Technologies
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GAPDHを阻害する天然物 Koningic Acid

掲載日情報：2020/06/12 現在Webページ番号：5360

GAPDHを阻害する天然物Koningic Acidをご紹介します。

コニンギン酸とは
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コニンギン酸とは

コニンギン酸（Koningic Acid）はトリコデルマ菌の一種であるTrichoderma koningiiから単離されたセスキテルペンラクトンで¹、解糖系酵素GAPDH（グリセルアルデヒド-3-リン酸デヒドロゲナーゼ）の特異的阻害剤です。
GAPDHは解糖系に必須の酵素で、グリセルアルデヒド-3-リン酸を1,3-ビスホスホグリセリン酸に酸化する反応を触媒します。コニンギン酸はその触媒部位のCys残基に結合することにより、GAPDHを不可逆的に阻害します^2～4。培養細胞においては10～50μMの濃度でGAPDHを阻害し^1,5、またグルコース依存的なATP減少を誘導します^5,6。このため、がん細胞など糖代謝への依存度が高い細胞においては、コニンギン酸は急激なATP枯渇をもたらし細胞死を誘導します。

参考文献

1. Endo, A., et al., J. Antibiot. (Tokyo), 38 (7), 920～925 (1985).
2. Sakai, K., et al., Biochim. Biophys. Acta, 952 (3), 297～303 (1988).
3. Sakai, K., et al., Biochim. Biophys. Acta, 1077 (2), 192～196 (1991).
4. Kato, M., et al., Biochim. Biophys. Acta, 1120 (1), 113～116 (1992).
5. Kumagai, S., et al., Biochem. Biophys. Res. Commun., 365 (2), 362～368 (2008).
6. Colell, A., et al., Cell Death Differ., 16 (12), 1573～1581 (2009).