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R&D Systems, Inc.(旧Tocris Bioscience)
アールアンドディーシステムズ / R&D Systems, Inc.(旧Tocris Bioscience)
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[掲載日情報:2017/12/07 現在]

人工的なリガンドレセプター系用の高純度試薬 DREADD Agonist

DREADD(Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs)アゴニスト製品です。

本製品は研究用です。臨床用途には使用できません。

MEMO

DREADD技術とは


DREADD(Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs)は,人工的に手を加えられたリガンドとレセプターを用い,介在するネイティブな情報伝達系の影響を排除しながら,レセプターを経由するシグナル伝達研究を行う手法です。「デザイナー・リガンド(ドラッグ)」は,生理学的に不活性な合成リガンドで,このリガンドによって高選択的に活性化される遺伝子改変Gタンパク質共役レセプター(GPCR)=「デザイナーレセプター」は,野生型レセプターと機能的に類似していることが報告されており,DREADD はGPCRシグナル伝達研究のための有用なツールです。



Tocris社の各種DREADDリガンドの作用スキーム

DREADDリガンドの作用スキーム

非選択性ムスカリン性レセプターに作用する,クロザピン代謝物のClozapin N-Oxide(#4936)および水溶性としたClozapin N-Oxide・2HCl(#6329),M3ムスカリンレセプター由来のhM3Dq DREADDに作用するAgonisit 21(#5548)および選択性に優れるPerlapin(#5549),KORDと称されるκ-OpioidのDREADDレセプターに作用するSalvinorin B(#5611)の想定作用と経路を図示した。

リガンドの特異性などに関しては,下記の論文等をご参照下さい。

■Clozapine N-oxide, Clozapine N-oxide dihydrochloride

  • Gomez J. L. et al, Science, 357 (6350), 503~507 (2017). PMID: 28774929.
  • Nakajima K. et al, Nat. Commun., 7:10268 (2016). PMID: 26743492.
  • Roth B. L., Neuron, 89(4), 683~694 (2016). PMID: 26889809.
  • Zaman T., et al, J. Neurosci., 34, 140~148 (2014). PMID: 24381275.
  • Armbruster B. N., et al, Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A., 104 (12), 5163~5168 (2007). PMID: 17360345.
  • Eiermann B., et al, Br. J. Clin. Pharmacol., 44 (5), 439~446 (1997). PMID: 9384460.

■DREADD agonist 21, Perlapine

  • Chen X. et al, ACS Chem. Neurosci., 6 (3),476~484 (2015). PMID: 25587888.

Tocris社のDREADDリガンドのラインナップ

品名主な特徴CAS溶解性商品コード
Clozapine N-oxide クロザピン(Clozapin,#4440)の代謝物で,遺伝子改変ヒトムスカリンレセプター(デザイナーレセプター)を活性化する。 34233-69-7 DMSO, Ethanol 4936
Clozapine N-oxide dihydrochloride Clozapine N-oxide を水溶性としたもの。 DMSO, Water 6329
DREADD agonist 21 強力なhM3Dq DREADD(デザイナーレセプター)のアゴニストで,元々の hM3レセプターよりもhM3Dq DREADDに対し高親和性を示す。 56296-18-5 DMSO, Ethanol 5548
Perlapine 選択的で強力なhM3Dq DREADD(デザイナーレセプター)のアゴニストで,元々のhM3レセプターよりもhM3Dq DREADDに対し高親和性(≧10,000)を示す。 1977-11-3 DMSO, Ethanol, Water 5549

価格表

■ヒトムスカリン性デザイナーレセプターアゴニスト

[在庫・価格 : 2017年12月14日 16時50分 現在]
メーカー 商品コード 商品名 包装 価格 在庫 リスト
RSDアールアンドディー システムス
R&D Systems, Inc..(R&D Systemsは,テクネ コーポレイションの登録商標です)

データシート

4936/10

Clozapine N-oxide

10mg

\40,000
(未発注)
追加
RSDアールアンドディー システムス
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データシート

4936/50

Clozapine N-oxide

50mg

\158,000
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Clozapine N-oxide

10mg

\40,000
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化学式:C18H19ClN4O,M.W.:342.82,純度:>98%CAS No:34233-69-7別包装品あり

保存条件室温法規制等取扱注意
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製品記事

Clozapine N-oxide,COR 170,GGsTop,SR 2211
DREADD Agonist
Clozapine N-oxide (8-Chloro-11-(4-methyl-4-oxido-1-piperazinyl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine) | 34233-69-7

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Clozapine N-oxide

50mg

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化学式:C18H19ClN4O,M.W.:342.82,純度:>98%CAS No:34233-69-7別包装品あり

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Clozapine N-oxide,COR 170,GGsTop,SR 2211
DREADD Agonist
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■水溶性Clozapine N-oxide

[在庫・価格 : 2017年12月14日 16時50分 現在]
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Clozapine N-oxide dihydrochloride

10mg

\36,000
(未発注)
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6329/50

Clozapine N-oxide dihydrochloride

50mg

\155,000
(未発注)
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Clozapine N-oxide dihydrochloride

10mg

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Clozapine N-oxide dihydrochloride

50mg

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DREADD Agonist

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■強力な hM3Dq アゴニスト

[在庫・価格 : 2017年12月14日 16時50分 現在]
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DREADD agonist 21

10mg

\56,000
(未発注)
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DREADD agonist 21

50mg

\235,000
(未発注)
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[在庫・価格 : 2017年12月14日 16時50分 現在]
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DREADD agonist 21

10mg

\56,000
(未発注)
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CAS No:56296-18-5別包装品あり

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DREADD Agonist
DREADD agonist 21 (11-(1-Piperazinyl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine) | 56296-18-5

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5548/50

DREADD agonist 21

50mg

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CAS No:56296-18-5別包装品あり

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DREADD agonist 21 (11-(1-Piperazinyl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine) | 56296-18-5

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■高選択的hM3Dqアゴニスト

[在庫・価格 : 2017年12月14日 16時50分 現在]
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5549/10

Perlapine

10mg

\46,000
(未発注)
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5549/50

Perlapine

50mg

\194,000
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[在庫・価格 : 2017年12月14日 16時50分 現在]
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5549/10

Perlapine

10mg

\46,000
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CAS No:1977-11-3別包装品あり

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DREADD Agonist
Perlapine | 6-(4-Methyl-1-piperazinyl)-11H-dibenz[b,e]azepine

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5549/50

Perlapine

50mg

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CAS No:1977-11-3別包装品あり

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DREADD Agonist
Perlapine | 6-(4-Methyl-1-piperazinyl)-11H-dibenz[b,e]azepine

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