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R&D Systems, Inc.(旧Tocris Bioscience)
アールアンドディーシステムズ / R&D Systems, Inc.(旧Tocris Bioscience)
Webページ番号:
[掲載日情報:2017/12/07 現在]

アペリン(Apelin)レセプターのアゴニスト/アンタゴニスト Agonists and Antagonist of Apelin Receptor

Apelinと,ゼブラフィッシュの胚形成期に機能するペプチドELABELLA / Toddler関連製品です。

本製品は研究用です。臨床用途には使用できません。

MEMO

アペリン/アペリンレセプターとは


現在アペリンレセプターとして知られているタンパク質は,1993年に O’Dowdらによってオーファンレセプター(アンジオテンシンII AT1レセプター候補)として報告された APJ(遺伝子記号:APLNR)1です。5年後に群馬大学 生体調節研究所の立元教授と武田薬品工業のグループが,ウシ胃抽出物から内在性のリガンド Apelin(APJ Endogenous Ligand)を単離しました2, 3。 アペリンレセプターは,Gタンパク質共役型レセプター(GPCR)ファミリーに属し,当初はHIV感染との関係で研究され,その後心血管機能,体液恒常性および脂肪細胞の内分泌アディポカインのシグナル伝達等で注目を集めています4, 5
最近になり,シンガポール科学技術研究庁(A*STAR)医学生物学研究所6,およびハーバード大学分子細胞生物学部7から,Apelinレセプターの第二の内在性アゴニストとして,それぞれ ELABELLAと Toddlerと命名されたゼブラフィッシュの胚形成期に機能するペプチドが報告されました。ELABELLA / Toddlerは,アペリンとのホモロジーは低いもののレセプターを共有し,医薬品開発研究に新たな視点を投げかけています8

文献:

  1. O’Dowd B.F., et al., Gene, 136, 355~360 (1993).
  2. Tatemoto K., et al., Biochem. Biophys. Res. Commun., 251 (2), 471~476 (1998).
  3. Habata Y., et al., Biochim. Biophys. Acta, 1452, 25~35 (1999).
  4. O’Carroll A-M., et al., J. Endocrinol., 219, R13~R35 (2013). DOI: 10.1530/JOE-13-0227. (Review)
  5. Bertrand C., et al., Front. Physiol., 6, Article 115. DOI: 10.3389/fphys.2015.00115. (Review)
  6. Chng S.C., et al., Dev. Cell., 27 (6), 672~680 (2013). DOI: 10.1016/j.devcel.2013.11.002.
  7. Pauli A., et al., Science, 343 (6172), 1248636 (2014). DOI: 10.1126/science.1248636.
  8. Yang P., et al., Trends Pharmacol. Sci., 36 (9), 560~567 (2015). DOI: 10.1016/j.tips.2015.06.002. (Review)


Apelin とELABELLA/ Toddler(ELA)のアミノ酸配列

アミノ酸配列

アペリンは77アミノ酸残基の前駆体がプロセッシングを受け,活性体(Apelin-36, -17, -13)等となり,ELABELLA/ Toddlerは,54残基の前駆体からELA-32や ELA-14等を生じる。

Tocris社のApelin, ELABELLA / Toddler 関連製品のラインナップ

品名作用の特徴標的種*CAS商品コード
[Pyr1]-Apelin-13 部分修飾された強力なペプチド性アゴニスト ヒト,ラット,マウス,ウシ 217082-60-5 2420
Apelin-17 (human, bovine) 内在性アゴニスト ヒト,ラット,マウス,ウシ 217082-57-0 3007
Apelin-36 (human) 内在性アゴニスト ヒト 252642-12-9 2426
Apelin-36 (rat, mouse) 内在性アゴニスト ラット,マウス 230299-95-3 2427
ELA-14 (human) 強力な内在性アゴニスト ヒト 1886973-05-2 6293
ELA-14 negative control ELA-14 (# 6293) のネガティブコントロール ヒト 1885873-44-8 6294
ELA-32 (human) 強力な高親和性アゴニストで,血管新生を誘導する ヒト 1680205-79-1 6291
ELARR>GG ELA-32 (# 6291) のネガティブコントロール ヒト 6292
ML 233 非ペプチド性アゴニスト 877636-42-5 5966
ML 221 非ペプチド性アンタゴニスト 1313027-43-8 5966
MM 54 強力な非ペプチド性アンタゴニスト 5992

* The IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY

Tocris社のELA関連製品は,シンガポール科学技術研究庁(A*STAR),エクスプロイトテクノロジーズ社(ETPL),医学生物学研究所(IMB)等関連機関との合意のもと販売されています。

価格表

■アペリンレセプターアゴニスト

[在庫・価格 : 2017年12月14日 16時50分 現在]
メーカー 商品コード 商品名 包装 価格 在庫 リスト
RSDアールアンドディー システムス
R&D Systems, Inc..(R&D Systemsは,テクネ コーポレイションの登録商標です)

2420/1

[Pyr1]-Apelin-13

1mg

\46,000
(未発注)
追加
説明文

極めて強力なproglutamyl型アペリン-13。アペリン APJ receptorの内在性リガンド(EC50=0.37 nM)。M.W.:1533.81,純度:>98%,化学式:C69H108N22O16SCAS No:217082-60-5

保存条件-20℃,乾燥状態(デシケータ内)で保存法規制等
Genbank NoGene Accession NoProtein Accession No
掲載カタログ

THE FUNAKOSHI INDEX 3rd Editon 2012-2014 p.745

製品記事

Agonists and Antagonist of Apelin Receptor
[Pyr1]-Apelin-13 (Alternative Name: [pGlu1]-Apelin-13) | 217082-60-5

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RSDアールアンドディー システムス
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3007/1

Apelin-17 (human, bovine)

1mg

\63,000
(未発注)
追加
説明文

内在性のアペリンレセプターアゴニスト。フォルスコリン刺激によるcAMPの蓄積を強力に阻害する(pIC50=9.94)。化学式:C96H156N34O20S,M.W.:2138.56,純度:>98%CAS No:217082-57-0

保存条件法規制等
Genbank NoGene Accession NoProtein Accession No
掲載カタログ

THE FUNAKOSHI INDEX 3rd Editon 2012-2014 p.47

製品記事

Agonists and Antagonist of Apelin Receptor
Apelin-17 (human, bovine) (Alternative Names: K17F, Prepro-61-77-Apelin) | 217082-57-0

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2426/1

Apelin-36 (human)

1mg

\120,000
(未発注)
追加
説明文

脂肪細胞から分泌される内在性のAPJ receptorアゴニスト(EC50=20 nM)。化学式:C184H297N69O43S,M.W.:4195.87,純度:>98%CAS No:252642-12-9

保存条件法規制等
Genbank NoGene Accession NoProtein Accession No
掲載カタログ

THE FUNAKOSHI INDEX 3rd Editon 2012-2014 p.47

製品記事

Agonists and Antagonist of Apelin Receptor
Apelin-36 (human) | 252642-12-9

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2427/1

Apelin-36 (rat, mouse)

1mg

\120,000
(未発注)
追加
説明文

脂肪細胞から分泌される内在性のAPJ receptorアゴニスト。化学式:C185H304N68O43S,M.W.:4200.93,純度:>98%CAS No:230299-95-3

保存条件法規制等
Genbank NoGene Accession NoProtein Accession No
掲載カタログ

THE FUNAKOSHI INDEX 3rd Editon 2012-2014 p.47

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Agonists and Antagonist of Apelin Receptor
Apelin-36 (rat, mouse) | 230299-95-3

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■ELA-14/ELA-14のネガティブコントロール

[在庫・価格 : 2017年12月14日 16時50分 現在]
メーカー 商品コード 商品名 包装 価格 在庫 リスト
RSDアールアンドディー システムス
R&D Systems, Inc..(R&D Systemsは,テクネ コーポレイションの登録商標です)

6293/1

ELA-14 (human)

1mg

\59,000
(未発注)
追加
RSDアールアンドディー システムス
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6294/1

ELA-14 negative control

1mg

\59,000
(未発注)
追加
[在庫・価格 : 2017年12月14日 16時50分 現在]
メーカー 商品コード 商品名 包装 価格 在庫 リスト
RSDアールアンドディー システムス
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6293/1

ELA-14 (human)

1mg

\59,000
(未発注)
追加
説明文

保存条件法規制等
Genbank NoGene Accession NoProtein Accession No
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製品記事

Agonists and Antagonist of Apelin Receptor

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RSDアールアンドディー システムス
R&D Systems, Inc..(R&D Systemsは,テクネ コーポレイションの登録商標です)

6294/1

ELA-14 negative control

1mg

\59,000
(未発注)
追加
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保存条件法規制等
Genbank NoGene Accession NoProtein Accession No
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製品記事

Agonists and Antagonist of Apelin Receptor

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■ELA-32/ELA-32のネガティブコントロール

[在庫・価格 : 2017年12月14日 16時50分 現在]
メーカー 商品コード 商品名 包装 価格 在庫 リスト
RSDアールアンドディー システムス
R&D Systems, Inc..(R&D Systemsは,テクネ コーポレイションの登録商標です)

6291/100U

ELA-32 (human)

100μg

\59,000
(未発注)
追加
RSDアールアンドディー システムス
R&D Systems, Inc..(R&D Systemsは,テクネ コーポレイションの登録商標です)

6292/100U

ELA RR-GG

100μg

\59,000
(未発注)
追加
[在庫・価格 : 2017年12月14日 16時50分 現在]
メーカー 商品コード 商品名 包装 価格 在庫 リスト
RSDアールアンドディー システムス
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6291/100U

ELA-32 (human)

100μg

\59,000
(未発注)
追加
説明文

保存条件法規制等
Genbank NoGene Accession NoProtein Accession No
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Agonists and Antagonist of Apelin Receptor

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R&D Systems, Inc..(R&D Systemsは,テクネ コーポレイションの登録商標です)

6292/100U

ELA RR-GG

100μg

\59,000
(未発注)
追加
説明文

保存条件法規制等
Genbank NoGene Accession NoProtein Accession No
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製品記事

Agonists and Antagonist of Apelin Receptor

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■アペリンレセプターアタゴニスト

[在庫・価格 : 2017年12月14日 16時50分 現在]
メーカー 商品コード 商品名 包装 価格 在庫 リスト
RSDアールアンドディー システムス
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5966/10

ML 233

10mg

\50,000
(未発注)
追加
説明文

保存条件法規制等
Genbank NoGene Accession NoProtein Accession No
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Agonists and Antagonist of Apelin Receptor

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5966/50

ML 233

50mg

\214,000
(未発注)
追加
説明文

保存条件法規制等
Genbank NoGene Accession NoProtein Accession No
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Agonists and Antagonist of Apelin Receptor

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4748/10

ML 221

10mg

\54,000
(未発注)
追加
説明文

化学式:C17H11N3O6S,M.W.:385.35,純度:>99%CAS No:877636-42-5別包装品あり

保存条件4℃法規制等
Genbank NoGene Accession NoProtein Accession No
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製品記事

Agonists and Antagonist of Apelin Receptor
ML 221 (5-[(4-Nitrobenzoyl)oxy]-2-[(2-pyrimidinylthio)methyl]-4H-pyran-4-one) | 877636-42-5

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RSDアールアンドディー システムス
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4748/50

ML 221

50mg

\216,0001個追加
説明文

化学式:C17H11N3O6S,M.W.:385.35,純度:>99%CAS No:877636-42-5別包装品あり

保存条件4℃法規制等
Genbank NoGene Accession NoProtein Accession No
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製品記事

Agonists and Antagonist of Apelin Receptor
ML 221 (5-[(4-Nitrobenzoyl)oxy]-2-[(2-pyrimidinylthio)methyl]-4H-pyran-4-one) | 877636-42-5

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RSDアールアンドディー システムス
R&D Systems, Inc..(R&D Systemsは,テクネ コーポレイションの登録商標です)

5992/1

MM 54

1mg

\78,000
(未発注)
追加
説明文

CAS No:1313027-43-8

保存条件-20℃,乾燥状態(デシケータ内)で保存法規制等
Genbank NoGene Accession NoProtein Accession No
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Agonists and Antagonist of Apelin Receptor

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