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フナコシ株式会社
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[掲載日情報:2017/12/27 現在]

類似構造のAKR1B1(AR)の阻害活性が低い 強力かつ高選択的なAKR1B10阻害物質HCCFA(AKR1B10 Inhibitor)

HCCFAはアルドケト還元酵素(aldo-keto reductase, AKR)1B10を強力かつ選択的に阻害する化合物です。

本製品は研究用です。臨床用途には使用できません。
本製品は富山大学大学院理工学研究部(工学)生命融合科学教育部の豊岡尚樹教授,和漢医薬学総合研究所の早川芳弘教授,岐阜薬科大学生命薬学大講座生化学研究室遠藤智史講師,松永俊之准教授,五十里彰教授らの研究グループによる共同研究の成果を元に製品化されました。

MEMO

AKR1B10とその阻害物質について


アルドケト還元酵素(aldo-keto reductase, AKR)スーパーファミリーの1員であるヒト AKR1B10 は分子量36 kDaの単量体のNADPH依存性還元酵素であり,レチノイドやイソプレノイド代謝および脂質過酸化由来カルボニル化合物の解毒などに関与しています。2005年に非小細胞肺がんでの高発現が報告されて以来,喫煙由来非小細胞肺がん,肝がん,子宮がん,胆管がんなど多くのがん種でAKR1B10が高発現していることが報告されてきました。そのため,AKR1B10の阻害物質は抗がん剤開発の新規ターゲットとして注目されています。

AKR1B10はアルドース還元酵素AKR1B1(別名aldose reductase, AR)と70.6 %のアミノ酸配列相同性を示し,構造や基質特異性も極めて類似しています。AKR1B10を阻害する化合物の多くがAKR1B1も同程度阻害してしまうため,それぞれの酵素を選択的に阻害する化合物が探索・創製されてきました。HCCFAはそのような過程で創製された化合物であり,AKR1B10を強力かつ選択的に阻害します。

参考文献

Endo S., et al., J. Med. Chem., 60:8441-8445 (2017).



特長

  • AKR1B10を強力に阻害する化合物です。
  • AKR1B1の阻害活性が低く,AKR1B10を高選択的に阻害します。
  • in vitro,in vivo どちらにも使用できます。
  • AKR1B10の阻害を介して肺がん細胞の遊走能,増殖能や転移能を抑制するだけでなく,非小細胞肺がんの治療に用いられるシスプラチンに対して耐性能を獲得した肺がん細胞のシスプラチン感受性を回復させることが確認されています。

製品概要

  • 化合物名:7-Hydroxy-2-oxo-2H-chromene-3-carboxylic acid [3-(4-fluorophenyl)propyl]amide
    またはN-[3-(4-fluorophenyl)propyl]-7-hydroxy-2-oxo-2H-1-Benzopyran-3-carboxamide
  • 構造式:
    阻害物質HCCFA
  • CAS番号:2136579-33-2
  • 分子式:C19H16FNO4
  • 分子量:341.33
  • 融点:207~209℃ (再結晶溶媒:EtOH)
  • 可溶性:DMSO(10~20 mMの濃度でストック溶液を調製できる事を確認しています。)

使用例

阻害物質HCCFA使用例

リコンビナント酵素を用いてAKR1B10阻害物質HCCFAの阻害活性を測定した。AKR1B10とAKR1B1(AR)に対する50%阻害濃度から,HCCFAが強力かつ選択的にAKR1B10を阻害していることがわかる。

がん研究におけるAKR1B10阻害物質HCCFAの製品使用例


価格表

[在庫・価格 : 2018年01月17日 18時50分 現在]
メーカー 商品コード 商品名 包装 価格 在庫 リスト
FNAフナコシ
フナコシ株式会社

データシート

FDV-0016

HCCFA <AKR1B10 inhibitor>

1mg

\30,0002個以上追加
[在庫・価格 : 2018年01月17日 18時50分 現在]
メーカー 商品コード 商品名 包装 価格 在庫 リスト
FNAフナコシ
フナコシ株式会社

FDV-0016

HCCFA <AKR1B10 inhibitor>

1mg

\30,0002個以上追加
説明文

強力かつ高選択的なAKR1B10阻害物質(IC50=3.5 nM)。構造や基質特異性がAKR1B10に類似しているAKR1B1(AR)の阻害活性は低い。化学式:C19H16FNO4,純度:≧98% by HPLCCAS No:2136579-33-2

保存条件-20℃法規制等
Genbank NoGene Accession NoProtein Accession No
掲載カタログ

製品記事

強力かつ高選択的なAKR1B10阻害物質HCCFA(AKR1B10 Inhibitor)

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