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R&D Systems, Inc.(旧Tocris Bioscience)
アールアンドディーシステムズ / R&D Systems, Inc.(旧Tocris Bioscience)
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[掲載日情報:2017/04/25 現在]

選択性が高く強力なALK2およびALK3阻害物質 LDN 193189 Dihydrochloride

LDN 193189は,選択的で強力なALK2およびALK3阻害物質で,ヒト多能性幹細胞からの神経細胞誘導作用を持ちます。

Tocrisは,LDN 193189の研究用試薬としてライセンス許可を受けて販売しています。
本製品は研究用です。臨床用途には使用できません。

MEMO

LDN化合物とは


ハーバード大学メディカルスクール,ブリガム・アンド・ウィメンズ病院のThe Laboratory for Drug Discovery in Neurodegenerationの創薬研究チーム(LDDN)で合成された,中枢神経系疾患などの治療に向けた新規化合物で,いくつかの化合物にはLDN番号が振られています。LDDNでは,BMP I型受容体阻害活性を指標に,pyrazolo[1,5-a]pyrimidineを母核にして,LDN-193189のほかdorsomorphin(#3093),DMH1(#4126),別の骨格からK02288(#4986)などの低分子阻害物質が合成されました。

文献

  • Cuny G. D. et al., Bioorg. Med. Chem. Lett., 18(15), 4388~4392 (2008).
  • Mohedas A. et al., J. Med. Chem., 57, 7900~7915 (2013).
  • Li W. et al., Cell Stem Cell, 13 (3), 270~283 (2013).
  • Chambers S. M. et al., Nat. Biotechnol., 30, 715~720 (2012).

LDN 193189 Dihydrochlorideのテクニカルデータ

物質名LDN 193189 dihydrochloride
別名DM 3189 dihydrochloride, LDN-193189 dihydrochloride
化学名4-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline dihydrochloride
活性Potent and selective ALK2 and ALK3 inhibitor (IC50 values are 5 and 30 nM, respectively); inhibits BMP4-mediated Smad1/5/8 activation. Exhibits >200-fold selectivity for BMP signaling over TGF-β signaling. Also exhibits selectivity over AMPK, PDGFR and MAPK signaling.
誘導作用Neural induction of hPSC: with SB 431542 (#1614)
Nociceptive sensory neuron induction of hPSC: SB 431542 (#1614), SU 5402 (#3300), CHIR 99021 (#4423) and DAPT (#2634).
M.W.479.4
構造式C25H22N6・2HCl
溶解度Soluble to 50 mM in water and to 20 mM in DMSO
純度>98%
保存温度-20℃
CAS No.1435934-00-1
LDN 193189の構造式

LDN 193189 dihydrochlorideの構造式

LDN 193189 Dihydrochlorideの価格

[在庫・価格 : 2017年09月20日 14時50分 現在]
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LDN 193189 dihydrochloride

10mg

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LDN 193189 dihydrochloride

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説明文

選択的で強力なALK2およびALK3阻害物質で,ヒト多能性幹細胞からの神経細胞誘導作用を持つ。化学式:C25H22N6・2HCl,M.W:479.4,純度:>98%。CAS No:1435934-00-1別名:DM 3189 dihydrochloride, LDN-193189 dihydrochloride

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選択的で強力なALK2およびALK3阻害物質で,ヒト多能性幹細胞からの神経細胞誘導作用を持つ。化学式:C25H22N6・2HCl,M.W:479.4,純度:>98%。CAS No:1435934-00-1別名:DM 3189 dihydrochloride, LDN-193189 dihydrochloride

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Dorsomorphin Dihydrochloride

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AMP活性化タンパク質キナーゼ(AMPK)の強力かつ選択的な阻害物質(Ki=109 nM)。in vitroでマウスES細胞における心筋細胞への分化を促進する。M.W.:472.41,純度:>98%,M.W:472.41,化学式:C24H25N5O.2HClCAS No:1219168-18-9別包装品あり

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Dorsomorphin dihydrochloride (Alternative Names: Compound C, BML-275 6-[4-[2-(1-Piperidinyl)ethoxy]phenyl]-3-(4-pyridinyl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidine dihydrochloride) | 1219168-18-9

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Dorsomorphin Dihydrochloride

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AMP活性化タンパク質キナーゼ(AMPK)の強力かつ選択的な阻害物質(Ki=109 nM)。in vitroでマウスES細胞における心筋細胞への分化を促進する。M.W.:472.41,純度:>98%,M.W:472.41,化学式:C24H25N5O.2HClCAS No:1219168-18-9別包装品あり

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DMH-1

10mg

\54,000
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骨形態形成タンパク質 (BMP) ALK2レセプターに対する選択的阻害物質(IC50=108 nM)。化学式:C24H20N4O,M.W.:380.44,純度:>98%CAS No:1206711-16-1別包装品あり

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LDN 193189 Dihydrochloride
DMH-1 (4-[6-[4-(1-Methylethoxy)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-quinoline) | 1206711-16-1

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DMH-1

50mg

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骨形態形成タンパク質 (BMP) ALK2レセプターに対する選択的阻害物質(IC50=108 nM)。化学式:C24H20N4O,M.W.:380.44,純度:>98%CAS No:1206711-16-1別包装品あり

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K 02288

10mg

\63,000
(未発注)
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化学式:C20H20N2O4,M.W.:352.38,純度:>99%CAS No:1431985-92-0

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LDN 193189 Dihydrochloride
K 02288 (Alternative Name: K 02288a 3-[(6-Amino-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-3-pyridinyl]phenol) | 1431985-92-0

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K 02288

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化学式:C20H20N2O4,M.W.:352.38,純度:>99%CAS No:1431985-92-0

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1614/1

SB 431542

1mg

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SB 431542

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3300/1

SU 5402

1mg

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CHIR 99021

10mg

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CHIR 99021

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2634/10

DAPT

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2634/50

DAPT

50mg

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1614/1

SB 431542

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TGF-βI型レセプターのALK5(IC50=94 nM),ALK4,ALK7に対する強力かつ選択的な阻害物質。TGF-β誘導性のヒト骨肉種細胞の増殖と分化を抑制し,ESC由来内皮細胞の分化およびシート形成を活性化する。M.W.:384.39,純度:>99%,化学式:C22H16N4O3CAS No:301836-41-9別包装品あり

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Small Molecules for Stem Cell Study
LDN 193189 Dihydrochloride
SB 431542 (4-[4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-5-(2-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]benzamide) | 301836-41-9

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SB 431542

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TGF-βI型レセプターのALK5(IC50=94 nM),ALK4,ALK7に対する強力かつ選択的な阻害物質。TGF-β誘導性のヒト骨肉種細胞の増殖と分化を抑制し,ESC由来内皮細胞の分化およびシート形成を活性化する。化学式:C22H16N4O3,M.W.:384.39,純度:>99%CAS No:301836-41-9別包装品あり

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Small Molecules for Stem Cell Study
LDN 193189 Dihydrochloride
SB 431542 (4-[4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-5-(2-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]benzamide) | 301836-41-9

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3300/1

SU 5402

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強力かつ選択的な血管内皮成長因子レセプター(VEGFR)および線維芽細胞増殖因子レセプター(FGFR)阻害物質。IC50=VEGFR2(0.02μM),FGFR1(0.03μM)。胚における左右決定作用を阻害する。化学式:C17H16N2O3,M.W.:296.32,純度:>95%CAS No:215543-92-3

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THE FUNAKOSHI INDEX 3rd Editon 2012-2014 p.819
ニュース 2012年5月1日増刊号(No.514) p.9

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LDN 193189 Dihydrochloride
SU 5402 (2-[(1,2-Dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl]-4-methyl-1H-pyrrole-3-propanoic acid) | 215543-92-3

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4423/10

CHIR 99021

10mg

\60,0001個追加
説明文

M.W.:465.34,化学式:C22H18Cl2N8,純度:>98%CAS No:252917-06-9別包装品あり

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Small Molecules for Stem Cell Study
LDN 193189 Dihydrochloride
CHIR 99021 (6-[[2-[[4-(2,4-Dichlorophenyl)-5-(5-methyl-1H-imidazol-2-yl)-2-pyrimidinyl]amino]ethyl]amino]-3-pyridinecarbonitrile) | 252917-06-9

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CHIR 99021

50mg

\262,000
(未発注)
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化学式:C22H18Cl2N8,M.W.:465.34,純度:>98%CAS No:252917-06-9別包装品あり

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2634/10

DAPT

10mg

\54,000
(未発注)
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γ-secretaseの阻害物質。ヒト一次神経培養,脳抽出物およびin vivoでの脳脊髄液と血漿において,Aβ40とAβ42レベルを減少させる(IC50=115 nM(total Aβ),200 nM(Aβ42))。APPαとAPPβレベルには影響を与えない。ヒト-マウス混合胸腺器官培養(FTOC)ではNotchシグナルを阻害する。神経細胞の活性化により神経分化を引き起こす。化学式:C23H26F2N2O4,M.W:432.46,M.W.:432.46,純度:>99%CAS No:208255-80-5別包装品あり

保存条件4℃法規制等
Genbank NoGene Accession NoProtein Accession No
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THE FUNAKOSHI INDEX 3rd Editon 2012-2014 p.188
ニュース 2014年5月15日号 p.30
ニュース 2013年3月15日増刊号 p.25

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幹細胞分化関連物質
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DAPT

50mg

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(未発注)
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保存条件4℃法規制等
Genbank NoGene Accession NoProtein Accession No
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THE FUNAKOSHI INDEX 3rd Editon 2012-2014 p.188
ニュース 2012年5月15日増刊号(No.516) p.34
ニュース 2012年5月1日増刊号(No.514) p.14

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Small Molecules for Stem Cell Study
LDN 193189 Dihydrochloride
DAPT (N-[(3,5-Difluorophenyl)acetyl]-L-alanyl-2-phenyl]glycine-1,1-dimethylethyl ester) | 208255-80-5

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